МЕТАДОН (Methadone)

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: Долофин (Roxane) или непатентованное.

ФОРМЫ ВЫПУСКА И ЦЕНЫ. Таблетки: 5 мг — 0,10 долл., 10 мг — 0,24 долл. Обычная стоимость годового курса поддерживающей терапии метадоном составляет в среднем 180 долл.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА: опиат, препарат строгой отчетности, категория II. FDA ограничивает число врачей, имеющих право назначать курс поддерживающей терапии метадоном, теми, кто имеет лицензию на предоставление такой услуги, и теми, кто принимает участие в работе программ метадоновой поддержки. Однако врачи, имеющие лицензию, могут назначать метадон для купирования болевого синдрома.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И РЕЖИМЫ ДОЗИРОВАНИЯ

- Детоксификация при выраженных симптомах опиатной абстиненции: начальная доза

опре деляется исходя из степени толерантности к опиату и обычно составляет 15–20 мг;

может потребоваться увеличение дозы. При назначении препарата в суточной дозе 40 мг

состояние пациента обычно стабилизируется; через 2–3 дня после стабилизации состояния

пациента дозу начинают снижать на 20% в сутки. Детоксификация должна быть завершена за <180 дней, иначе встает вопрос о назначении поддерживающей терапии.-

- Поддерживающая терапия, в которой метадон, принимаемый внутрь, заменяет паци-

енту героин и другие морфиноподобные препараты: начальная доза 15–30 мг в зависимо-

сти от интенсивности потребления опиатов, вплоть до 40 мг/сут. В дальнейшем дозу ме-

тадона корректируют в зависимости от состояния пациента. Как правило,

поддерживающая доза составляет 40–100 мг/сут, но иногда требуются более высокие

дозы. В большинстве штатов максимальная ежедневная доза не может превышать

80–120 мг/сут, однако доза метадона может быть увеличена при наличии лекарственных

взаимодействий (особенно при одновременном применении с EFV и NVP).

- Примечание: в течение первых 3 месяцев и всем пациентам, получающим метадон в дозе

>100 мг/сут, необходимо приходить в клинику 6 раз в неделю для приема препарата под

медицинским контролем. При хорошем соблюдении режима терапии и улучшении состоя-

ния, посещение клиники для приема препарата под медицинским контролем может быть

сокращено до трех раз в неделю, при этом пациенту выдают запас препарата для самостоя-

тельного приема, достаточного максимум на 2 дня. Спустя 2 года можно сократить коли-

чество посещений клиники до 2 раз в неделю, во время которых выдается трехдневный

запас метадона. Спустя 3 года пациенту можно выдавать уже запас препарата на 6 дней,

сократив количество посещений до одного раза в неделю.

- Купирование болевого синдрома: 2,5–10,0 мг внутрь каждые 3–4 часа или 5–20 мг

внутрь каждые 6–8 часов при сильных хронических болях у пациентов с терминальной

стадией ВИЧ-инфекции.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

- Биодоступность: всасывается >90%.

- Т1/2: 25 часов. Продолжительность действия при повторном введении составляет 24–48 часов, однако продолжительность болеутоляющего действия короче.

- Выведение: метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450

(2B6>2C19>3A4). В неизмененном виде выводится с мочой; скорость выведения увеличи-

вается при подкислении мочи; метаболиты выводятся с мочой и калом.

Поиск по сайту: