Депонирование

Выделяют лабильное и стабильное депонирование лекарственных средств в организме животных и человека.

1. ЛАБИЛЬНОЕ депо.

С белками крови (лабильное, внеклеточное депо):

В плазме крови препараты соединяются с альбуминами и, в связанном состоянии, теряют свою специфическую активность. Концентрация связанной и свободной фракций находятся в состоянии динамического равновесия в крови. Фармакологический эффект зависит от свободной фракции препарата в плазме крови.

Если альбуминов плазмы крови мало (заболевания печени, голодание, возраст- дети и пожилые), то и концентрация свободной фракции препарата становится больше, увеличивается его специфическая активность, что следует учитывать при определении дозировки лекарственного средства.

При совместном применении двух и более лекарственных средств возможна конкуренция за белки плазмы крови и изменения количества свободной фракции одного из препаратов (увеличение активности или токсичности лекарственного средства). Например: при назначении кордарона и дигоксина - концентрация дигоксина увеличивается на 60-80% (соответственно дозу дигоксина следует уменьшить).

2. СТАБИЛЬНОЕ депо.

С белками, углеводами и жирами в других тканях организма (стабильное, как правило, клеточное депо):

В разных тканях организма происходит связывание лекарственных препаратов с белками, углеводами и жирами (в подкожно-жировой клетчатке, роговице глаза - кордарон; костной системе - тетрациклины и др.).

Примеры: антиаритмический препарат кордарон связывается как с жирами, так и с углеводами; связь йода, который содержится в препарате кордарон, с углеводами определяет изменение окраски радужной оболочки глаза и поверхности кожных покровов (при связывании йода с углеводами появляется синее окрашивание). В литературе описан клинический случай синей окраски радужной оболочки глаза и кожи у больной при бесконтрольном (без консультации с врачом) приеме кордарона в течение длительного промежутка времени - 5 лет. Так как препарат кордарон обладает выраженной кумуляцией, то этот побочный эффект лекарственного средства исчез через год после отмены.

Тетрациклины могут депонироваться в эмали зубной ткани, что может привести к изменению нормального цвета зубов (появление пятен от светло-желтого до темно-коричневого цвета).

Избирательное депонирование лекарственных средств используется при фармакотерапии. Например, радиоактивный йод избирательно накапливается в ткани щитовидной железы и используется при фармакотерапии опухолей этого органа.

Поиск по сайту: