Механизм действия. Уменьшение количества медиатора в пресинаптических окончаниях адренергических синапсов, за счет высвобождения из гранулярных депо и последующего разрушения их

Уменьшение количества медиатора в пресинаптических окончаниях адренергических синапсов, за счет высвобождения из гранулярных депо и последующего разрушения их ферментом, который находится в пресинаптическом окончании, моноаминооксидазой (МАО). Под воздействием резерпина происходить «вымывание» медиатора из пресинаптического окончания.

В конечном итоге меньшее количество медиатора выходит в синаптическую щель, и следовательно, снижается активность функционирования адренергических синапсов, содержащих и альфа-1,2- и бета-1,2- адренорецепторы. Препарат уменьшает количество катехоламинов в центральной нервной системе.

В клинической практике используются антигипертензивное и реже нейролептическое (угнетающее воздействие на центральную нервную систему) резерпина.

При сравнении механизма действия резерпина и непрямого адреномиметика (симпатомиметика) эфедрина, можно отметить следующее:

1. Эфедрин способствует как синтезу, так и повышенному выбросу медиатора из пресинаптического окончания, поэтому наблюдается стимулирующий эффект на адренергическую систему.

2. Резерпин способствует уменьшению количества медиатора в пресинаптическом окончании, поэтому наблюдается угнетающий эффект на адренергическую систему. Следует отметить тот факт, что в самом начале применения резерпина наблюдается стимулирующий эффект на адренергические рецепторы. Это можно объяснить, тем, что в начале курса применения резерпина (1-2 дня) в пресинаптическом окончании, в везикулах, находится определенный запас медиатора, который при выбросе в синаптическую щель и определяет конечный прессорный эффект.

Показания к применению:

- гипертоническая болезнь;

- сердечная недостаточность (начальные формы);

- нервно-психические расстройства.

Режим дозирования:

По 1 таблетке (0.1мг) 2-3 раза в день длительными курсами до 4-5 месяцев. При нервно-психических расстройствах суточная доза может достигать 10-15 мг.

Побочные эффекты:

- Гипертензивная реакция (в начале лечения);

- Ортостатическая гипотензия;

- Отеки;

- ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, боли в желудке);

- ЦНС (головокружения, тревога, депрессии);

- Кошмарные сновидения (чаще у женщин);

- Синдром Паркинсона (при длительном применении);

- Аллергические реакции.

Резерпин входит в состав комбинированных лекарственных препаратов для лечения гипертонической болезни, таких как: адельфан, бринердин, кристепин, синепрес, трирезид. В комбинированных лекарственных средствах, в которые входит резерпин используется потенцированный синергизм, когда оставляющие компоненты препарата, например, адельфана значительно усиливают гипотензивные эффекты друг друга, а дозировки этих компонентов ниже, по сравнению с дозой лекарственных средств, применяемых в виде монотерапии. Синергизм позволяет повысить эффективность и снизить токсичность применяемых препаратов.

ОКТАДИН (изобарин, исмелин)

Препарат способствует снижению концентрации медиатора норадреналина в пресинаптических депонирующих гранулах. В конечном итоге запасы норадреналина в пресинаптическом окончании истощаются и передача нервного импульса в адренергических нервных волокнах значительно ослабляется. Октадин также обладает и местноанестезирующим действием. Препарат применяют при гипертонической болезни, однако следует учитывать, что в первые часы, сутки после назначения октадина высока вероятность развития прессорной (повышение артериального давления) реакции, за счет вымывания большого количества медиатора в синаптическую щель. В настоящее время октадин применяется только при тяжелых формах гипертонической болезни в тех случаях, когда неэффективны другие лекарственные средства. Побочные эффекты - см. резерпин.

Поиск по сайту: