|
|||||||
АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция |
Лекция №3: фармакокинетика (часть 2)ПЛАН ЛЕКЦИИ
Метаболизм лекарственных средств Метаболизм Метаболизм – это химические превращения лекарственных средств в организме. КСЕНОБИОТИКИ (чужеродные вещества, к которым относятся и большинство лекарственных средств) метаболизируются для проведения следующих процессов: 1. Использования в качестве энергетического и пластического материала; 2. Выведения из организма. Элиминация ЭЛИМИНАЦИЯ - метаболизм и экскреция (выведение) лекарственных средств. Биотрансформация Биотрансформация (метаболизм) лекарственных средств, в настоящее время, включает 2 фазы: I фаза - реакции несинтетические (метаболическая трансформация); II фаза - синтетические (конъюгация). Метаболическая трансформация I фаза - все несинтетические реакции можно разделить на 2 группы: 1. Катализируемые ферментами эндоплазматической сети (микросомальные ферменты); 2. Ферментами другой локализации (немикросомальные). Немикросомальные ферменты могут находиться в межклеточном пространстве, на клеточных и субклеточных мембранах, внутри органелл клетки. К несинтетическим реакциям относят реакции: 1. Окисления (аминазин и др.); 2. Восстановления (левомицетин и др.); 3. Гидролиза (аспирин, лидокаин и др.). Одну из главных ролей в реакциях I фазы играют микросомальные ферменты (цитохром Р-450). Важнейшие свойства семейства цитохромов Р-450 (существует большое количество изоферментов) - его высокая активность и способность биотрансформировать практически все известные химические соединения. Микросомальной биотрансформации подергаются в основном липофильные соединения, которые могут проникать через мембраны гепатоцитов к эндоплазматической сети. Скорость микросомальной биотрансформации зависит от концентрации цитохрома Р-450, их сродством к субстрату и от конкурирования эндогенных и экзагенных субстратов. В процессе биотрансформации лекарственных средств могут образовываться метаболиты: 1. Токсичные метаболиты - диметилнитрозамин (метаболит амидопирина); 2. Активные метаболиты - эналаприлат (из эналаприла). 3. С измененной фармакологической активностью – кодеин (противокашлевое действие) частично в печени превращается в морфин (наркотический анальгетик), изониазид (противотуберкулезный препарат) трансформируется в ипрониазид (снотворный эффект). Поиск по сайту: |
Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Студалл.Орг (0.002 сек.) |