НИКОТИН

Алкалоид листьев табака.

Никотин используется в экспериментальной фармакологии для анализа механизма действия изучаемых веществ, по структуре является пиридинметилпирролидином.

В связи с широким распространением курения табака среди разных возрастных групп, знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в клинической практике.

Никотин влияет как на периферические, так и на центральные Н- холинорецепторы. Особенно чувствительны к никотину Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, на которые он оказывает двухфазное действие.

Двухфазное действие никотина:

Первая фаза (возбуждение) характеризуется деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) - обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином. На синтез, высвобождение и гидролиз ацетилхолина никотин не влияет.

Никотин оказывает выраженное стимулирующее влияние на хеморецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров. Фаза угнетения наблюдается при накоплении в крови высоких концентраций никотина.

В малых дозах никотин возбуждает Н-холинорецепторы хромаффинных клеток надпочечников и в связи с этим увеличивает выделение адреналина. В больших дозах никотин вызывает противоположный эффект.

В дозах, значительно превышающих те, которые необходимы для воздействия на вегетативные ганглии, никотин сначала облегчает, а затем угнетает нервно-мышечную передачу.

Выраженное влияние никотин оказывает на центральную нервную систему. При этом также наблюдается двухфазность действия: при применении вещества в малых дозах преобладает возбуждение, а в больших - торможение. В результате воздействия никотина на кору головного мозга заметно изменяется субъективное состояние. Никотин сильно возбуждает центр дыхания (в больших дозах угнетает его). В больших дозах никотин вызывает судороги.

Антидиуретическое действие никотина также связывают с его центральным воздействием. Установлено, что никотин увеличивает выделение антидиуретиче­ского гормона задней доли гипофиза.

Влияние никотина на различные органы и системы зависит как от периферического, так и от центрального действия.

Частота сердечных сокращений сначала снижается (возбуждение центра блуждающего нерва и интрамуральных парасимпатических ганглиев), затем увеличивается (стимули­рующее действие вещества на симпатические ганглии и выделение из мозгового вещества надпочечника адреналина).

В низких дозах никотин повышает артериальное давление. Это обусловлено возбуждением симпатических ганглиев и сосудодвигательного центра, повышением выделения адреналина и прямым сосудосуживающим миотропным влиянием вещества.

При действии никотина часто возникает тошнота (центрального происхождения); возможна рвота. Моторика кишечника повышается. В больших дозах никотин снижает тонус кишечника.

Секреторная функция слюнных и бронхиальных желез сначала повышается, затем следует фаза угнетения. К никотину постепенно развивается привыкание и зависимость.

Никотин хорошо всасывается со слизистых оболочек и кожных покровов. Большая часть его в организме подвергается биотрансформации, в основном в печени, а также в почках и легких. Никотин, а также продукты его превращения выделяются с мочой в первые 10 -15 часов. В период лактации никотин частично выделяется молочными железами.

При остром отравлении никотином отмечаются гиперсаливация (слюнотечение), тошнота, рвота, понос. Брадикардия сменяется тахикардией. Артериальное давление повышено, одышка переходит в угнетение дыхания. Зрачки сначала сужены, затем расширены. Бывают расстройства зрения, слуха, а также судороги.

Помощь в основном направлена на поддержание дыхания, так как смерть наступает от паралича центра дыхания. Наиболее целесообразно обеспечить искусственное дыхание на срок, необходимый для детоксикации никотина.

Хроническое отравление никотином, как правило, связано с курением табака. Однако следует учитывать, что табачный дым содержит и другие токсические вещества. Симптоматика хронического отравления довольно разнообразна. Типичны воспалительные процессы слизистых оболочек дыхательных путей. Наблюдается гиперсаливация. Кислотность желудочного сока может снижаться. Моторика толстого кишечника повышается.

Со стороны кровообращения, помимо повышения артериального давления и учащения ритма сердечных сокращений, могут быть экстрасистолы, пароксизмальная тахикардия. Нередко никотин способствует развитию приступов стенокардии, иногда ослабляет зрение. Серьезные изменения наблюдаются со стороны функций высших отделов ЦНС.

Курение табака наносит большой вред здоровью. Оно способствует развитию ишемической болезни сердца, рака легкого, хронического бронхита, эмфиземы легких и др. Повышается преждевременная смертность и инвалидизация лиц, злоупотребляющих курением табака.

В настоящее время выпускается препарат НИКОРЕТТЕ, содержащий в своем составе никотин. Этот препарат применяется в виде пластыря, жевательной резинки и ингаляций у лиц с никотиновой зависимостью.

Поиск по сайту: