АЛЬФА- и БЕТА- адреномиметики

АДРЕНАЛИН (эпинефрин)

Вырабатывается в мозговом слое надпочечников. Впервые химический синтез адреналина был осуществлен в 1901г. Адреналин, по современным представлениям, относят к гормональным веществам, влияющим на метаболические процессы. Выпускается фармацевтической промышленностью в виде адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрата.

Длительность действия - 5-10 минут при внутривенном введении, поэтому, как правило, вводят внутривенно капельно. Также вводится подкожно, внутримышечно и местно на слизистые оболочки; в редких случаях при остановке сердечной деятельности адреналин вводят внутрисердечно.

Адреналин, норадреналин, дофамин и другие, подобные по строению амины носят общее название КАТЕХОЛАМИНЫ.

Механизм действия – адреналин стимулирует альфа-1,2 и бета-1,2- адренорецепторы. Считается, что при стимуляции адренорецепторов, происходит активация фермента аденилатциклазы, которая расположена в мембране клеток. Эта аденилатциклаза стимулирует образование внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который играет роль вторичного передатчика (медиатора) внутри клетки. Циклический аденозинмонофосфат через цепь биохимических реакций в клетках приводит к проявлению адренергических физиологических эффектов, которые входят в понятие фармакодинамики лекарственного средства.

Фармакологические эффекты: действие в основном совпадает с эффектами возбуждения симпатической нервной системы.

1. Мидриаз (расширение зрачка – за счет сокращения радиальных мышц радужной оболочки глаза).

2. Внутриглазное давление может повышаться, снижаться или не изменяется.

3. Расширение бронхов (за счет стимуляции бета – 2 - адренорецепторов).

4. Сужение сосудов (при стимуляции альфа - адренорецепторов); расширение сосудов (при стимуляции бета – 2 - адренорецепторов).

5. Увеличение силы и частоты сердечных сокращений (однако, в редких случаях может проявляться снижение силы и частоты сердечных сокращений за счет рефлекторного возбуждения центра блуждающих нервов).

6. Повышение артериального давления (за счет стимуляции альфа-адренорецепторов в сосудах и за счет возбуждения бета-1-адренорецепторов в мышце сердца). Однако, этот эффект непостоянен, так как адреналин стимулирует бета-2-адренорецепторы в сосудах, в результате происходит вазодилатация (расширение сосудов).

7. Снижение тонуса гладких мышц желудочно-кишечного тракта и как следствие угнетение перистальтики.

8. Сокращение сфинктеров желудочно-кишечного тракта.

9. Секреция желез может, повышается, либо не изменяться.

10. Сокращение мышцы матки (при стимуляции альфа - адренорецепторов); расслабление мышцы матки (при стимуляции бета-2-адренорецепторов).

11. Повышение силы сокращений скелетных мышц.

12. Повышение активности центральной нервной системы.

13. Повышение содержания глюкозы в плазме крови.

14. Адреналин обладает антиаллергическими свойствами.

Показания к применению:

1. Аллергические реакции немедленного типа.

2. Купирование приступов бронхиальной астмы.

3. Открытоугольная форма глаукомы (повышенное внутриглазное давление). Адреналин суживая сосуды, уменьшает секрецию внутриглазной жидкости.

4. Острые гипотензивные состояния.

5. Атриовентрикулярный блок (значительное замедление или прекращение проведения импульсов по проводящей системе сердца).

6. Добавляется в местные анестетики (используется сосудосуживающее действие адреналина, в результате в меньшей степени проявляется резорбтивные эффекты местных анестетиков, например новокаина).

7. В редких случаях адреналин может использоваться как антагонист инсулина при гипогликемических состояниях.

Побочные отрицательные эффекты:

Аритмии сердца, тахикардия, головные боли, тремор (непроизвольное дрожание конечностей).

Противопоказания:

Закрытоугольная форма глаукомы, гипертония, беременность, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Несовместимости:

Адреналин, как и другие катехоламины, нельзя применять одновременно с наркозными средствами: фторотаном, циклопропаном, хлороформом. Эти комбинации препаратов могут привести к появлению аритмий сердца.

Поиск по сайту: