Класифікація місцевих анестетиків. Механізм дії. ФК. Ускладнення терапії

Фармакологічні властивості.

Ф- д. Вітамін А (ретинол) належить до групи жиророзчинних вітамінів.

Препарат необхідний для відновлення нормальної концентрації ретинолу в організмі. Вітамін А відіграє важливу роль у синтезі білків, ліпідів, мукополісахаридів, регулює баланс мінералів.

Найспецифічнішою функцією вітаміну А є забезпечення процесів зору (фоторецепції). Ретинол бере участь у синтезі зорового пурпуру — родопсину, розташованого в паличках сітківки.

Вітамін А модулює процеси диференціювання епітеліальних клітин, бере участь у розвитку секреторних залоз, процесах кератинізації, регенерації слизових оболонок і шкіри.

Ф-к. добре всмоктується у верхніх відділах тонкого кишечнику. Потім у складі хіломікронів транспортується зі стінки кишечнику в лімфатичну систему і через грудний проток потрапляє в кровообіг. Транспорт ретинолефірів у крові здійснюється β-ліпопротеїдами. Максимальний рівень ефірів вітаміну А в сироватці крові спостерігається через 3 години після прийому. Місцем депонування вітаміну А є паренхіма печінки, де він накопичується в стійких ефірних формах.Біотрансформація ретинолу проходить у печінці, а потім у вигляді неактивних метаболітів він виводиться нирками. Елімінація ретинолу відбувається повільно — за 3 тижні з організму виводиться 34% прийнятої дози препарату.

Показання. Лікування авітамінозу А.Захворювання очей: пігментний ретиніт, ксерофтальмія, ксеромаляція, гемералопія, екзематозні ураження повік.Захворювання і ураження шкіри: відмороження, опіки, рани, іхтіоз і гіперкератоз, псоріаз, деякі форми екзем, фурункульоз, звичайні і рожеві вугри, себорея, облисіння.

Побічні реакції. гіпервітамінозу А.

З боку нервової системи і органів чуття: швидка стомлюваність, сонливість, млявість, дратівливість, головний біль, втрата сну.

З боку шлунково-кишкового тракту: втрата апетиту, нудота та, дуже рідко, блювання.

Алергічні реакції: свербіж, еритема та висип, суха шкіра, яка лущиться, сухість у роті, підвищення температури, гіперемія обличчя.

Інші: випадіння волосся, порушення менструального циклу, біль у животі, афти, розлад ходи, болючість кісток нижніх кінцівок.

106.Вітамін Д. Основні фармакологічні ефекти, особливості ф -кінетики Холекальциферолу.Клініка передозування.

Основні фарм ефекти. Бере участь в регуляції фосфорного для кальцію обміну, підсилює всмоктування кальцію і фосфатів в кишечнику (за рахунок підвищення проникності клітинних і мітохондріальних мембран кишкового епітелію) і їх реабсорбцію в ниркових канальцях; сприяє мінералізації кісток, формуванню кісткового скелета і зубів у дітей, підсилює процес оссифікациі, необхідний для нормального функціонування паращитовідних залоз.

Ф-к.

Абсорбція швидка (у дистальному відділі тонкої кишки), поступає в лімфатичну систему, потрапляє в печінку і в загальний кровотік. У крові зв'язується з альфа2-глобулінамі і частково з альбуміном. Накопичується в печінці, кістках, скелетних м'язах, нирках, надниркових, міокарді, жировій тканині. Час досягнення Cmax в тканинах - 4-5 ч, потім концентрація колекальциферола декілька знижується, зберігаючись тривалий час на постійному рівні. У формі полярних метаболітов локалізується переважно в мембранах кліток, мікросом, мітохондрій і ядер. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Депонується в печінці. Метаболізіруєтся в печінці і нирках: у печінці перетворюється на неактивний метаболіт кальцифедіол (25-дігидроколекальциферол), в нирках з кальцифедіола перетворюється на активний метаболіт кальцитріол (1,25-дігидроксиколекальциферол) і неактивний метаболіт 24,25-дігидроксиколекальцидіферол. Піддається кишково-печінковій рециркуляції. Вітамін D3 і його метаболіти виводяться з жовчю, незначна кількість - нирками.

Передозування. Симптоми:

— ранні (обумовлені гиперкальциемієй) - запор або діарея, сухість слизистої оболонки порожнини рота, головний біль, спрага, поліурія, анорексія, металевий присмак в роті, нудота, блювота, надзвичайна втома, загальна слабкість, адинамія, гиперкальциемія, гіперкальціурія, дегідратація;

— пізні - біль в кістках, помутніння сечі (поява в сечі гиалінових циліндрів, протеїнурії, лейкоцитурії). підвищення тиску, шкірне свербіння, фоточутливість очей, гіперемія кон'юнктиви, аритмія, сонливість, міалгія, нудота, блювота, панкреатит, гастралгія. схуднення, рідко - психоз (зміни психіки) і зміна настрою.

Симптоми хронічної інтоксикації вітаміном D3 (при прийомі протягом декількох тижнів або місяців для дорослих в дозах 20000-60000 МЕ/СУТ, дітей - 2000-4000 МЕ/СУТ): — кальциноз м'яких тканин, нирок, легенів, кровоносних судин, артеріальна гіпертензія, ниркова і хронічна сердечна недостатність аж (ці ефекти найчастіше виникають при приєднанні до гиперкальциемії гиперфосфаїемії), порушення зростання у дітей (тривалий прийом в дозі 1800 МЕ/СУТ).

Лікування: відміна препарату, дієта з низьким вмістом кальцію, вжиток великих кількостей рідини, призначення ГКС, у важких випадках внутрішньовенне введення 0.9% розчину хлориду натрію, фуросеміда, електролітів, кальцитоніну, проведення гемодіалізу. Специфічний антидот невідомий. Для запобігання передозуванню у ряді випадків рекомендується контроль концентрації кальцію в крові.

Класифікація місцевих анестетиків. Механізм дії. ФК. Ускладнення терапії.

1) для поверхневої анестезії (анестезин, дикаїн);

2) переважно для провідникової та інфільтраційної анестезії (новокаїн, тримекаїн, ультракаїн, бензофурокаїн);

3) переважно для епідуральної і суб-арахноїдальної анестезії (лідокаїну гідрохлорид, тримекаїн, бупівакаїн);

4) для всіх видів місцевої анестезії (лідокаїну гідрохлорид).

ФК,. Місцевоанестезуючі речовини практично не проникають крізь неушкоджену шкіру; неоднаково проходять ісрізь слизову оболонку різних органів: швидше крізь оболонку трахеї, ніж гортані, і повільніше — сечового міхура; легко абсорбуються при нанесенні на ранову поверхню зі свіжими грануляціями. Використовуючи шлях інфільтрації тканин, абсорбцію (резорбцію) місцевого анестетика можна сповільнити за допомогою судинозвужувальних засобів типу адреналіну.

Ускладнення: викликають неспокій, тремор, а в токсичних дозах — судоми, після чого може розвиватися депресія, навіть смерть внаслідок пригнічення дихання. Кардіодепресивний ефект місцевих анестетиків зумовлений зниженням збудливості і сповільненням провідності у міокарді — зменшується частота і сила скорочень серця. Місцеві анестетики (крім кокаїну) викликають артеріальну гіпотензію головним чином за рахунок прямої дії на стінку судин, а також шляхом блокади судинозвужувального ефекту норадреналіну, ангіотензину, простагландинів.

Поиск по сайту: