М-холиномиметиктер: пилокарпин, ацеклидин

М-холинорецепторларды қуаттандырып, келесі әсерлер шақыруы мүмкін: көз қарашығының тарылуы (миоз), жүрек соғуының баяулауы (брадикардия), қан тамырларды кеңейтіп, артериялық қысымның (АҚ) төмендеуі, бронхиолалардың тарылуы және АІЖ-ның бездері секрециясы мен толқи жиырылу қызметінің күшеюі.

Пилокарпин гидрохлориді – Pilocarpini hydrochloridum (А): 1-2% 5 және 10 мл еріт – көз тамшылары; 2% 3,0 көз жағылмасы; көз пленкалары түрінде шығарылып, глаукомада қолданылады; пилокарпин көз қарашығын тарылтып, көз ішілік сұйықтығының ағуын күшейтіп, көз ішілік қан қысымын төмендететін әсері бар.

Жанама әсері: аккомодацияның түйілуі және көз жасының ағуы байқалады.

Ацеклидин – Aceclidinum (А): 2-5% еріт. – көз тамшысы; 3-5% көз жағылмасы түрінде шығарылып, глаукомада қолданылады; 0,2% 1 мл және 2 мл еріт. шығарылып, АІЖ-ы мен қуық атониясында (операциядан кейінгі) тері астына енгізіледі.

Жанама әсері: бронхспазм, тұншығу, брадикардия, жүрек өткізгіштігі мен автоматизмнің төмендеуі және артериялық қысымның төмендеуі байқалады. Бронх демікпесінің, жүрек ауруларының ауыр түрінде, жүрек талмасында (стенокардияда), АІЖ-нан қан кетуде, эпилепсияда, гиперкинезде, жүктілікте және операцияға дейінгі іш қуысының қабыну ауруларында қолдануға болмайды.

2. Н-холиномиметиктер: цититон, лобелин гидрохлориді. Олар каротидті шумақтың Н-холинорецепторларын қоздырып, тыныс алу орталығын рефлекторлы қуаттандырады. Тыныс алу рефлекторлы түрде тоқтағанда, газбен уланғанда және жаңа туған баланың асфиксиясында (тұншығуында) қолданылады. Бірақ ондай жағдайда көбінесе жасанды өкпеге дем беру жүргізіледі. Н-холиномиметиктер тыныс алу орталығының тежелуінде (мысалы, морфинмен, барбитураттармен және т.б уланғанда) әсері жоқ..

Цититон – Cytitonum (Б): 1 мл амп. Шығарылып, 0,5мл күре тамырға енгізіледі. Н-холиномиметиктер никотинге тәуелділікті төмендету мақсатында, темекіден арылуды жеңілдету мақсатында кеңінен қолданылады. («Табекс» таб, 1 таб тәулігіне 1-5 рет 20-25 күн бойы; «Лобесил» таб, 1 таб тәулігіне 4-5 рет тамақтан бұрын 7-10 күн бойы; «Никоретте» сағыз түрінде, 1 сағыздан тәулігіне 3-4 рет). Атеросклерозда, гипертониялық ауруларда, ірі қан тамырлардан қан кетуде, өкпе ісінуінде және тырысуға бейімділікте қолдануға болмайды. Никотиннің улы әсері: темекі шегу, гипертониялық аурулар мен жүректің ишемиялық ауруларында; жүрек аритмияларынна; эндартеритке, созылмалы бронхит пен пневмонияға, жел өкпеге, өкпенің қатерлі ісігі мен нашарлауына алып келеді.

3.Антихолинэстеразды дәрілер эндогенді ацетилхолиннің жиналуына алып келетін, ацетилхолинэстераза ферментінің белсенділігін тежейді, нәтижесінде ағза мен ұлпаға оның әсері күшейіп, ұзарады. Антихолинэстеразалық дәрілерді таңдау олардың белсенділігімен, ұлпаны тосқауылдау арқылы өту қабілетімен, әсерінің ұзақтығымен тітікендіргіш әсері және улылығымен анықталады. Антихолинэстеразды дәрілерді миастенияда және бұлшық ет дистрофиясында (жүйке бұлшық ет өткізгіштігін жақсартады); салдануда, невритте; менингиттен, полиомиелиттен, энцефалиттен кейін; ішек пен қуық атониясында; толғақтың әлсіздігінде қолданады. Эпилепсияда, гиперкинезде, бронх демікпесінде, стенокардияда, атеросклероз және жүктілікте қолдануға болмайды.

Ацетилхолинэстераза тазартылған және кристалл түрінде бөлініп алынған белокты зат.

Қозудың берілуін жеңілдету мүмкіншілігінің бірі ацетилхолинэстеразаны тежеу болып табылады.Осы мақсатпен холинэстеразаға қарсы заттар қолданылады.

Холинэстеразаға қарсы препараттардың ацетилхолинмен байланысуының тұрақтылығына қарай оларды екі топқа бөлуге болады:

а) әсері қайтымды препараттары: физостигмин, галантамин (нивалин), прозерин (неостигмин), пиридостигмин (калимин, местинон), оксазил – орташа әсерлі; дистигмин (убретид) -әсері ұзақ.

б) әсері қайтымсыз препараттары: армин, ФОҚ. Әсері өте ұзақ.

Үшіншілік аминдер: физостигмин, галантамин – гематоэнцефальды кедергіден жеңіл өтетін болғандықтан, полиомиелиттен кейінгі жағдайды емдеу үшін қолданылады. Глаукома кезінде прозерин, физостигмин, фосфакол тағайындалады. Жергілікті әсер үшін (миастенияда, ішек пен қуық атониясында, полиомиелиттен кейін, антидеполяризациялық кураре тәрізді дәрілердің антагонистері ретінде) әдетте салыстырмалы улылығы аз дәрілерді – прозерин, галантамин, сирек жағдайда физостигминді таңдайды.

Прозерин – Proserinum (А): 0,015 таб – 30 мин тамақтан алдын; 0,05% 1 мл еріт. амп, 1 мл тәулігіне 1-2 рет т/а енгізіледі.

Галантамин гидробромиді – Galanthamini hydrobromidum (А): 0,02 таб; 0,5%, 1% және 1,5% 1 мл еріт. амп – тәулігіне 1-2 рет т/а енгізіледі.

ФОҚ (фосфорорганикалық қосылыстар) -әсері қайтымсыз, өте белсенді және улы болып келеді. Табун, зарин, заман – химиялық төнгіш заттарға жатса, ал дихлофос және т.б. инсектицид ретінде қолданылады. Антихолинэстераздық дәрілермен улану мүмкіндігі бар. Ол негізінен ағзада ацетилхолиннің жоғары концентрациясын жиналуымен, сонымен бірге холинорецепторларды тікелей қоздырумен байланысты, әсіресе ФОҚ уланғанда ағзаға қауіп тудыруы мүмкін.

Улану белгілері: тыныс алудың қиындауы, брадикардия, АҚ төмендеуі, сілекейдің ағуы, терлеу, құсу, іш өту, тырысулар, миоз және аккомодацияның бұзылуы байқалады.

Жәрдем: шұғыл түрде атропинді енгізіп, жасанды дем беру қажет (тыныс алу тоқтағанда), асқазанды шайып, симтоматикалық ем (жүрек-қан тамыр жүйесіне әсер ететін дәрілер, тырысуға қарсы дәрілер және т.б.) дүргізіп, холинэстеразды реактиваторлар (дипироксим, изонитрозин) енгізу қажет.

4. М-холиноблокаторлар М-холинорецепторларды тежейтін заттар болып табылады. Оларға: атропин (кәдімгі итжидек, қара меңдуана, сасық меңдуана алкалоидтар), итжидек препараттары, платифиллин ( зиягүл алкалоиды), метацин жатады. Ацетилхолиннің әсерін жояды, сондықтан симпатикалық иннервацияға тән әсер көрсетеді: көз қарашығының кеңеюі (мидриаз), көз ішілік қан қысымының жоғарлауы, жүрек соғуының күшеюі және жиілеуі (тахикардия), АҚ көтерілуі байқалады. Берілген топтың ең жақсы игерген өкілі, атропин, сондықтан М-холиноблокаторларды атропин тәрізді дәрілер деп атайды.

Атропин сульфаты – Atropini sulfas (А): 1% еріт – көз түбін зерттеу үшін қолданылады және көзілдірік таңдауда көз тамшысы түрінде шығарылып; иритте, иридоциклитте; 1% жағылма; көз пленкалары (атропин көз қарашығын кеңейтіп, аккомодацияның салдануын тудыруы мүмкін – жақыннан көре алмаушылық көз ішілік қысымын жоғарлатады, әсері 7-8 күнге созылады) түрінде; 0,1% 1 мл еріт. амп шығарылып, 0,25-1 мл т/а, б/е, к/т енгізіледі. Спазмолитик ретінде атропинді біріңғай салалы бұлшық ет түйілуінде (бауыр, бүйрек пен ішек шаншуларында), бронхспазмда қолданылады. Сонымен бірге асқазан мен ұлтабардың жарасында, наркоздан алдын премедикация үшін, брадиаритмияда, бронх демікпесінде, артиовентикулярлы блокадада, паркинсонизмде, сондай-ақ М-холиномиметиктермен және антихолинэстеразды дәрілермен уланғанда және көз тәжірибесінің диагностикасында қолданылады.

Жанама әсері: тахикардия, ауыз қуысының құрғауы мен көз қарығу байқалады.

Платифиллин гидротартарты – Platyphyllini hydrotartras (А): 0,2% 1 мл еріт. амп шығарылып, т/а енгізіледі, платифиллин миотропты спазмолитикалық әсер көрсетіп, АҚ төмендетеді.

Метацин – Methacinum (А): 0,1% 1 мл еріт. амп шығарылып, т/а, б/е, к/т енгізіледі.ОЖЖ-не, аккомодациясы аз әсер етіп, бронхолитикалық әсері айқын байқалады.

Скополамин гидробромиді – ОЖЖ-н тежеп, әуе мен теңіз ауруларында («Аэрон», «Скоподерм ТТС» таб) қолданылады.

Итжидек препараттары: «Бекарбон», «Бесалао», «Белластезин», «беллалгин» таблеткасы – жара ауруларында, гастритте және шаншуларда қолданылса; «Анузол», «Бетиол» супп – тік ішектің қабыну ауруларында, АІЖ-ң түйілуінде; ал «Солутан» -бронхолитикалық және жөтелге қарсы және т.б. дәрі-дәрмек ретінде қолданылады.

Ипратропиум бромиді (атровент) – 0,01 таб, мөлшерленген аэрозоль түрінде; окситропиум бромиді және тровентол – мөлшерленген аэрозоль түрінде шығарылып, бронхтарға таңдамалы әсер етіп бронх демікпесінде қолданылады.

Пирензепин – асқазан безінің М холинорецепторының арнайы тежегіші болып табылып, гиперацидті гастрит пен асқазан жарасында қолданылады.

Тропикамид – көз тамшысының әсері қысқа 2-6 сағ; гоматропин – көз тамшысы, әсері 15-20 сағ созылады.

М-холиноблокаторларды гаукомада, миокардтың, бауыр мен бүйректің ауыр органикалық зақымдалуында қолдануға болмайды.

М-холиноблокаторлармен улану кезінде келесі белгілері байқалады: мидриаз, ауыз қуысының құрғауы, тері қабаттарының құрғауы, тамыр соғуының жиілеуі, психикалық қозу, галлюцинация, ОЖЖ-нің тежелуі, тыныс алу орталығының салдануынан өлімге алып келуі мүмкін.

Жәрдем: асқазанды шаю (танин ерітіндісімен немесе белсендірілген көмірдің суспензиясымен), ішке тұзды іш айдағыш, антихолинэстеразды дәрілер, үлкен мөлшерде тыныштандыратын, ұйықтататын дәрілер, форсирленген диурез, гемосорбция және жасанды дем беру қажет.

5. Ганглиоблокаторлар симпатикалық және парасимпатикалық ганглиялардағы вегетативті түйіндердің Н-холинорецепторларын бөгеу нәтижесінде, қан тамырлары кеңейіп, артериялық және веноздық қан қысымын төмендетеді; АІЖ-ң бездерінің секрециясы мен толқи жиырылуын тежейді. Ганглиоблокаторлар гипертониялық криз ұстамаларында, өкпе ісінуінде, тығындалған эндортеритте, кей кезде асқазан жарасында қолданылады.

Жанама әсері: ішек атониясы, ортостатикалық гипотония (алдын алу мақсатында препаратты қабылдап болғаннан соң науқас 2 сағат төсекте дем алу қажет), аккомодацияның бұзылуы мен ауыз қуысының құрғауы байқалуы мүмкін. Гипотонияда, бауыр мен бүйрек ауруларында, қан кетуде, мидан қан кетуде, жүрек жұмысының бұзылуында, жедел миокард инфарктында қолдануға болмайды.

Бензогексоний – Benzohexonum (Б): 0,1 және 0,25 таб – 1-2 таб тәул 3-6 рет; 2,5% 1 мл еріт. амп т/а, б/е енгізіледі. әсері 2-4 сағ.

Пентамин – Pentaminum (Б): 5% 1 және 2 мл еріт. амп шығарлып, б/е, к/т енгізіледі. әсері 1-2 сағатқа созылады.

Пирилен – Pirilenum (Б): 0,005 таб. әсері 8-12 сағ созылады.

Гигроний және арфонад әсері қысқа (10-20 мин), қан кетуді төмендету мақсатында хирургияда қолданылады.

Пахикарпин ганглиоблокаторлық белсенділігі өте төмен және әсері қысқа, бірақ АІЖ-да жақсы сіңіріліп, миометрияға қуаттандырғыш әсер (туу қызметін қуаттандырады) көрсетеді.

6. Кураре тәрізді дәрілер (шеткерлік әсерлі миорелаксанттар) – қаңқа бұлшық еттерінің Н-холинорецепторларын тежеу нәтижесінде: қол, көз, аяқ, мойын, арқа бұлшық еттерінің, қабырға аралық бұлшық еттерінің және диафрагманың босаңсуы байқалады. Кеңірдек интубациясында, эндоскопиялық ем шараларда, хирургиялық операциялардың интубациялық, наркозында, сүйек сынықтарының орнына түсіруді жеңілдету, буын шығуын орнына келтіру мен сіреспені емдеу үшін қолданылады.

а) Әсері антидеполяризациялық миорелаксанттар: тубокурарин хлориді, панкуроний бромиді (павулон); пипекуроний бромиді (ардуан), векуроний бромиді (норкурон) – Н-холинорецепторларды тежеп, ацетилхолиннің деполяризациялық әсерін төмендетеді. Миорелексациялық әсері 20-60 минут. Антидеполяризациялық миорелаксанттардың антагонисті синапстық саңылаудағы ацетилхолиннің мөлшерін жоғарылататын антихолинэстеразды дәрілер болып табылады.

Турбокурарин хлориді (А): 1% 1,5 мл еріт. амп, 0,0004-0,0005 г/кг, к/т енгізіледі. b-Турбокурарин-оңтүстік Америка өсімдігінің әртүрлі Strychnos алкалоиды.

б) Әсері деполяризациялық миорелаксанттар: дитилин (миорелаксин, листенон) – химиялық құрылысы жағынан диацетилхолин болып табылады. Н-холинорецепторларды қоздырып, синапстан кейінгі мембрананың деполяризациясын тудырады. Әсері 5-10 минут. Антихолинэстеразды дәрілер дитилиннің әсерін күшейтеді. Дитилиннің әсерін төмендету үшін құрамында холинэстеразасы бар жаңа қан құю қажет.

Дитилин (А): 2% 5 және 10 мл еріт. амп шығарылып, 0,0015-0,002 г/кг, к/т енгізіледі.

в) Әсері аралас миорелаксанттар: диоксоний – алғашқыда деполяризация кезін тудырып, содан соң антидеполяризациялық миорелаксанттар секілді әсер көрсетеді.

г) Мелликтин (тегеурінгүл алкалоиды) – үшіншілік амин болып табылатын алкалоид. АІЖ-да жақсы сіңіріліп, әсер ету жағынан тубокураринге ұқсас. Бұлшық ет тонусының жоғарлауымен жүретін ауруларда және толқи жиырылу қызметінің бұзылыстарында (постэнцефальды паркинсонизм, арахноэнцефалит және т.б) қолданылады.

2. Адренергиялық синапстарға әсер ететін дәрілер

Шеткерлік иннервацияда адренергиялық талшықтардан эффекторлы (жұмыс атқаратын) жасушаларға импульстар берілуінде норадреналин медиаторы қатысады. Адренергиялық аксондар эффекторлы жасушаларға келіп, жүйке ұштарының қызметін атқаратын варикозды түйіндері бар жіңішке торға таралады. Варикозды түйіндердің көпіршіктерінде (везикулаларында) норадреналин медиаторы бар. Жүйке импульстарына жауап ретінде норадреналиннің синапстық қуыста бөлінуі және синапстан кейінгі мембраналарының адренорецепторларымен әсерлесуі пайда болады. Адренорецепторлардың сезімталдығына байланысты 2 түрі бар. Олар α-және β-адренорецепторлар. α - адренорецепторлардың α1 және α2, ал β1 және β2 түрлері бар. α1 – адренорецепторлар синапстан кейін, ал α2-адренорецепторлар синапстан алдын және тыс жинақталған. α - адренорецепторлар бүйректің шырышты қабышасында, терінің қан тамырларында, АІЖ-ң сфинктері мен көк бауырда орналасқан. β1-адренорецепторларды жүректің бұлшық етінде, β2-адренорецепторлары ми, жүрек, бронх және қаңқа бұлшық еттерінде орналасқан.

Көптеген ауруларда, әсіресе жүрек-қан тамыр жүйесінің ауруларында вегетативті жүйке жүйесінің айқын бұзылыстары пайда болуы мүмкін. Бұл бұзылыстар вегетативті жүйке жүйесінің әр түрлі құрылымында, соның ішінде адренергиялық синапста қозудың берілу механизміндегі өзгірістерімен айқындалады. Сондықтан медициналық тәжірибеде қазіргі кезде кеңінен адренергиялық синапстағы қозудың берілуін таңдамалы қалыпқа келтіретін дәрілер кеңінен қолданылады. Адренорецепторларды қоздыратын дәрілерді адреномиметиктер, ал тежейтін дәрілерді адреноблокаторлар дейді. α1- адренорецепторлардың қозуында қан тамырларын тарылтып, АҚ көтеріледі, β1- адренорецепторлардың қозуында жүрек соғуы жиілеп, күшейеді, автоматизмі жоғарылап, өткізгіштігі жақсартады. β2- адренорецепторлардың қозуында бронхтар мен қан тамырлар кеңейеді. Адреномиметиктер кеңінен айқын гипотензиясы бар жіті қан тамыр жеткіліксіздігіне, бронх демікпесінде, мұрын мен көздің шырышты қабықшаларының қабынуында, глаукомада, гипогликемиялық комада және жұмысы тоқтағанда қолданылады. Адреноблокаторлар гипертония ауруларында, аритмияларға, стенокардияда және тамырлардың түйілуінде қолданылады.

1. α- адреномиметиктер ( α- адренорецепторларды қоздырады).

Мезатон – mesatonum (фенилэфрин гидрохлориді) (Б): α 1-адренорецепторларды (тамырлардың, тамыр қозғалтқыш орталықтардың) қоздырып, қан тамырларды тарылтып, АҚ-ы жоғарлатады, рефлекторлы брадикардия тудырады. Тамырлардың және тамыр қозғалтқыш орталықтың адренорецепторларын қоздырады. ОЖЖ шамалы қоздырып ішке («Колдрекс» қиысттырылған препараттарының құрамына кіреді) қолданылады. Әсері күре тамырға енгізгенде 20 минут, т/а енгізгенде 40-50 мин бойы сақталады. Көз қарашығын кеңейтетін әсері бар, сондықтан көз түбін зерттеу үшін диагностикалық масатта, глаукомада көз тамшысы түрінде 1-2% еріт қолданылады. мұрынның шырышты қабықшаларының қан тамырларын тарылтып, жергілікті енгізгенде қабынуды төмендететін қасиеті бар, сондықтан ринитте мұрын тамшысы түрінде 0,5% еріт. қолданылады. Қан тамырын тарылтып, АҚ-ы жоғарлату үшін шокта, коллапста 1%-1 мл еріт. амп түрінде 0,3% 1 мл 40% 40 мл глюкозаман к/т баяу немесе тамшылатып; 0,-1 мл т/а және б/е тәулігіне 2-3 рет енгізіледі.

Нафтизин (санорин), називин (назол) және галазолин (ксимелин, тизин, олинт) – α –адренорецепторларды қоздырып, қан тамырларды өте ұзақ уақыт тарылтатын қасиеті бар, сондықтан созылмалы ринитте қолданылады.

Нафтизин – Naphthyzinum (Б): 0,05% және 0,1% 10 мл еріт. флаконда шығарылып, ринитте мұрын қуысына тамшы түрінде тағайындалады. Α-адреномиметиктерді гипертонияда, атеросклерозда, миокардтың созылмалы ауруларында және гипертиреозда қолдануға болмайды.

Клофелин – гематоэнцефальды кедергіден жеңіл өтеді, тамыр қозғалтқыш орталығының α2- адренорецепторларын қоздырып, жүйке ұштарынан норадреналиннің бөлінуін төмендетеді, соның әсерінен орталыққа гипотензивті әсер етіп, АҚ-ы төмендетеді. Клофелин жүрек-қан айналымын төмендетіп, анальгетикалық (ауырған жерді басатын) және седативті (тыныштандыратын) әсер көрсетеді. Гипертониялық ауруларда және глаукомада (көз тамшысы) белгіленеді.

2. β-адреномиметиктер

Изадрин – Isadrinum, (новодрин, эуспиран) (Б): 0,005 таб, β1 және β2 адренорецепторларды қоздырады. Жүректің β1 – адренорецепторларын қоздырып, жүрек жиырылуы күші мен жиілігін жоғарлатады, сондықтан брадиаритмияда және атриовентрикулярлы бөгетте 0,005 таб түрінде тіл астына белгіленеді. Бронхтың β2-адренорецепторларын қоздырып және кеңейтіп, бронхолитикалық әсер көрсетеді. 0,5%-25мл және 1% 100мл флаконда шығарылып, бронх демікпесінде ингаляциялау үшін тағайындалады. 0,5%-1 мл амп. Шығарылып, к/т енгізіледі. Изадриннің бронхолитикалық әсері тез және қысқа (1 сағ дейін).

Жанама әсері: жағынан тахикардия, экстасистолоия (жүректің β1-адренорецепторларын қоздыруымен байланысты) және діріл байқалады.

Бронхтарға таңдамалы әсер ететін β2 адреномиметиктерге: орципреналин сульфаты (алупент, астмопент), фенотерол (беротек, партусистен), сальбутамол (вентолин), тербуталин (бриканил) жатады.

Сальбутамол - Salbutamolum (Б): 0,002 және 0,004 таб. түрінде шығарылып, 1-2 таб. тәулігіне 1-4 рет; 0,1% 5 мл еріт. амп – к/т тамшылатып; 10 мл және 20 мл аэрозоль 1-2 ингаляциядан тәулігіне 4-6 рет. Фенотеролға қарағанда әсері төмен.

Орципреналин сульфаты – бронхтағы β2-адренорецепторларды қоздырып, бронхиальды демікпені алдын алу және ұстамасын басу үшін, кей кезде брадиаритмия мен атриовентрикулярлы бөгетте қолданылады. Изадринге қарағанда АҚ төмендеуі мен тахикардия тудырады. Тербуталин бронх демікпесі ұстамасын басу үшін аэрозоль түрінде қолданылады, мөлшері күніне 8 реттен аспауы қажет.

Кленбутерол (контраспазмин), формотерол (форадил), сальметерол (сальметер, серевент) -әсері ұзағырақ (12 сағ) препараттар. β2 –адреномиметиктер бронхтың, сонымен қатар миометрияның β2-адренорецепторларын қоздырып, жатыр мойынының бұлшық еттерін босаңсытып, түсік тастау қауіпінде қолданылады.

Добутамин (добутрекс, инотрекс) – β1- адренорецепторларды таңдамалы тежеп, миокардтың жиырылуы мен жүректің қан айдауын күшейтеді, сондықтан жүрек жеткіліксіздігінде кардиотоникалық дәрілік зат ретінде, хирургиялық операцияларда к/т тамшылатып енгізіледі.

β-адреномиметиктерді стенокардияда, жүрек ырғағының бұзылуында және жүктіліктің алғашқы 3 айында қолдануға болмайды.

3. α – және β – адреномиметиктер: адреналин (эпинефрин) гидрохлориді (гидротартраты) – фенилалкиламиндер тобына жатады. Адреналин синтетикалық жолмен немесе жануарлардың бүйрек үсті безінен алынады. Тікелей α – және β-адренорецепторларды қуаттандырады. Адреналин β2-адренорецепторларын қоздыруымен байланысты қан тамырларды кеңейтіп (α-адренорецепторларды қоздыруымен байланысты) АҚ-ң жоғарлауынан кейін оның төмендеуі байқалады, сондықтан шокта, коллапста, АҚ көтеру үшін α-адренорецепторларыдың таңдамалы қоздырғышы болып табылатын мезатон мен норадреналинді бірге қолданған дұрыс. Жарақат алғанда, операцияларда, қан кетуде, интоксикацияда, уланғанда – АҚ-ң бірден төмендеуіне адреномиметиктерді қолданбас бұрын, қан айналым жүйкесіндегі қан көлемін толтыруды міндетті түрде ескерген жөн. Адреналин аллергиялық реакцияларда (анафилактикалық шокта, көмейдің аллергиялық ісігінде және т.б.); жүрек тоқтағанда – сол жақ жүрек қарыншасының қуысына енгізіледі; басқа да β-адреномиметиктер әсер етпей жатқанда, бронх демікпесі ұстамасын басуда; инсулиннің мөлшерін асырғанда туатын гипогликемиялық комада қолданылып, сонымен қатар адреналин ерітіндісін жергілікті анестетиктердің улылығын төмендету және әсерін ұзарту үшін қолданылады. Адреналин жүрек бұлшық ет жиырылу күші мен жиілігін жоғарлатады, ал атриовентрикулярлы өткізгіштік бұзылуында β-адреномиметиктерді (изадрин, орципреналин) қолданған дұрыс. Адреналинді б/е, т/а, шырышты қабатқа жергілікті енгізіледі, ал к/т тамшылатып сирек қолданылады. адреналиннің әсері қысқа: к/т енгізгенде -5 мин, т/а енгізгенде – 30 мин.

Жанама әсері: тахикардия, жүрек аритмиясы, жүрек тұсының ауырсынуы, АҚ көтерілуі, гипергликемия, тынышсыздық ауруларында, атересклерозда, тиреотоксикозда, қант диабеті мен жүктелекте қолдануға болмайды.

Норадреналин (норэпинефрин) – АҚ жедел төмендегенде к/т тамшылатып, жүрек тоқтағанда сол жақ жүрек қарыншасының қуысына енгізіледі.

Адренлин гидрохлориді – Adrenalini hydrochloridum (Б): 0,1% 1 мл еріт. амп 0,3-0,75 мл т/а және б/е; 0,1% 10 мл еріт. флаконда шығарылып, жергілікті (шырышты қабатқа) енгізіледі.

Адреналин гидротартраты - Adrenalini hydrotartras (Б): 0,18% 1 мл еріт, амп; 0,18% 10 мл еріт флаконда жергілкіті енгізіледі.

Noradrenalini hydrotartras – норадреналин гидротартраты (Б): 0,2% 1 мл еріт. амп. шығарылып, 5 % глюкоза еріт. бірге к/т тамшылатып енгізіледі.

4. Симпатомиметиктер: эфедрин – Ephedra өсімдігінің алкалоиды, α және β-адренорецепторларға тікелей емес (медиатор арқылы) әсер етеді. Варикозды түйіндерге әсер етіп, медиатордың (норадреналиннің) бөлінуін тудырып, медиатордың нейрональды кері ұсталуын төмендетеді. Жүрек жұмысын қуаттандырады, АҚ-ы жоғарлатады, бронхолитикалық әсер көрсетеді, ішектің толқи жиырылуын төмендетіп, көз қарашығын кеңейтеді (аккомодацияға және көз қысымына әсері жоқ), қаңқа бұлшық еттерінің тонусын жоғарлатып, гипергликимия шақырады. Эфедрин ОЖЖ-не психоқуаттандырғыш әсер көрсетеді. Бронх демікпесі ұстамасын алдын алу және басуда, жедел АҚ төмендету үшін және гипотониялық жағдайда, аллергиялық реакцияларда, ОЖЖ-ң тежелуінде, ринитте, көз тәжірибесінде көз қарашығын кеңейту мақсатында және атриовентрикулярлы бөгетте қолданылады.

Гипертониялық ауруларда, атеросклерозда, стенокардияда, гипертиреозда және ұйқысыздықта қолдануға болмайды.

Эфедрин гидрохлориді – Ephedrini hydrochloridum (Б): 0,025 таб, 1-2 таб тәулігіне 2-3 рет; 5% 1 мл еріт. амп – 0,5-1мл т/а және б/е; 100-500мл глюкоза немесе натрий хлорид ерітіндісімен к/т тамшылатып; ринитте 2-3% еріт. мұрын тамшысы; 1-5% көз тамшысы түрінде қолданылады.

5. α-адреноблокаторлар

а) Таңдамалы емес α-адреноблокаторлар: фентоламин және тропафен α1 және α2 адренорецепторларды тежейді. Шеткерлік қан тамырларды кеңейтіп, шеткерлік ұлпалардың қанмен қамтамасыз етілуін жақсартады АҚ төмендетіп, тахикардия тудырады.

Қолданылуы: шеткерлік қан айналымының бұзылуы: эндартериит, Рейе ауруы, аяқтың ойық жаралары, феохромоцитома.

Фентоламин гидрохлориді – Phentolamini hydrochloridum (Б): 0,025 таб. шығарылып, 2-4 таб тәулігіне 3-5 рет қабылдау қажет.

Tropaphenum –тропафен (Б): 0,02 құрғақ зат амп. 1 мл инъекцияға арналған суда ерітіп т/а, б/е тәулігіне 1-3 рет.

б) Таңдамалы α-адреноблокаторлар: празозин (адверзутен, минипресс) – α1-адреноблокаторларды таңдамалы тежейді. Артерия мен венаны кеңейтіп, жүрекке венозды қан ағысын төмендетеді, жүрекке алдын және кейінгі түсетін күшті төмендетіп, жүрек жұмысын жеңілдетеді.

Негізгі әсері –АҚ төмендету. Тахикардия тудырмайды. Қандағы холестериннің мөлшерін төмендетіп, бүйрек пен ми қан айналымын қалыпты жағдайға келтіреді. әртүрлі артериялық гипертензияда қолданылады. Әсері 6-8 сағатқа созылып, бірінші рет ұйықтар алдында тағайындайды, себебі науқас 6-8 сағат төсекте дем алуы (ортостатикалық коллапс қаупін алдын алу үшін) тиіс.

Prazosini hydrochloridum (Б): 0,001; 0,002; 0,005 таб, ½ -5 таб. тәулігіне 1 рет қабылдайды және «алғашқы мөлшердің еренін (феноменін)» туғызбайды. Таңдамалы α-адреноблокаторлар қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясында қолданылады, өйткені қуықтың біріңғай салалы бұлшық еттері мен несеп шығару жолдарының сфинктерін босаңсытып, несептің айдалуын жақсартады, антидизуриялық әсер тамсулозинде (омник) байқалады.

α- адреноблокаторларды жүрек пен қан тамырлардың органикалық зақымдалуы мен жүктілікте қолдануға болмайды.

6. β-адреноблокаторлар (β- адренорецепторларды тежейді).

а) Таңдамалы емес β-адреноблокаторлар β1 және β2 – адренорецепторларды тежейді. Әсері орташа (6-8 сағ): анаприлин (пропранолол, обзидан, индерал), оксипренолол (тразикор), альпренолол, пиндолол (вискен); әсері ұзақ (24 сағ дейін): надолол (коргард), бопиндолол (сандонорм).

Анаприлин – Anaprillinum (Б): 0,01 және 0,04 таб, 1-4 таб. тәулігіне 3-4 рет; 0,1% 1 және 5 мл еріт. амп шығарылып, күре тамырға енгізіледі. β1- адренорецепторларды тежеу нәтижесінде, жүректің жиырылу күші мен жиілігін төмендетіп, жүрек бұлшық етінің қозуын, автоматизмі мен өткізгіштігін және жүрекке оттегінің қажеттілігін төмендетеді.

Қолданылуы: стенокардия, тахиаритмия, инфаркттан кейінгі жағдай. Бүйректегі ренин синтезінің тежелуі мен жүректің минуттық көлемі төмендеуі мен байланысты гипотензивті әсері байқалады.

Жанама әсері: брадикардия, атриовентрикулярлы өткізгіштіктің қиындауы, жүрек жетіспеушілігі, гипотензия, β2-адренорецепторларды тежеу нәтижесімен байланысты бронх тонусының жоғарлауы (бронхспазм), ұйқы келуі, депрессия, аяқ-қол тамырларының түйілуі мен диспепсиялық жағдайлар байқалуы мүмкін. Брадикардия, жүрек жеткіліксіздігінде, бронх демікпесінде, бронхспазмға бейімділікте, атриовентрикулярлы түйіннің өткізгіштігінің бұзылуында, қант диабетінде (анаприлин дәрілік гипогликемияны күшейтеді) және жүктілікте қолдануға болмайды.

Окспренолол - Oxprenololum (Б): 0,02 таб, 1-2 таб тәулігіне 3 рет.

б) Кардиоселективті β-адреноблокаторлар β1- адренорецепторларды тежейді, бірақ бронх тонусына әлсіз әсер етеді. Әсері орташа (6-8 сағ): талинолол (корданум), метопролол (беталок, спесикор); әсері ұзақ (24 сағ дейін): атенолол (тенормин), бисопролол (конкор), ацебутолол (сектраль).

Талинолол - Talinololum (Б): 0,05 драже – 1-2 дражеден тәулігіне 3 рет; 0,2% 5 мл еріт. амп шығарылып, к/т (өте баяу) енгізіледі.

Атенолол - Atenololum (Б): 0,025; 0,05; 0,1 таб; 1 таб тәулігіне 1 рет тағайындалады.

Бисопролол – Bisoprololum (Б): 0,005 таб, 1 таб тәулігіне 1 рет.

в) Ішкі симпатомиметикалық белсенділігі бар β-адреноблокаторлар жүрек соғуының жиілігі айқын әсер етпей, жүректің қызметін жақсартады: окспреналол, альпренолол, пиндолол, бопиндолол, талинолол, ацебутолол.

г) (β+α) – адреноблокаторлар: лабеталол α1-адренорецепторларды тежейді, басқа β- адреноблокаторлардан айырмашылығы айрықша гипотензивті әсері байқалады. Гипертониялық ауруларда және гипертензивті кризде қолданылады.

Лабеталол – Labetalol (Б): 0,1 және 0,2 таб. шығарылып, 1 таб. тәулігіне 2-3 рет тамақ үстінде; 1% 5 мл еріт. амп шығарылып, стационар жағдайында к/т (тез және күшті әсерімен байланысты ортостатикалық гипотензия байқалуы мүмкін) енгізіледі.

β- адреноблокаторларды науқастың жағдайын асқындырып алмау үшін, қабылдауды бірте-бірте төмендеткен дұрыс («доғару белгісі»). Ішкі симпатомиметикалық белсенділігі бар β- адреноблокаторларда доғару белгісі сирек кездеседі. β- адреноблокаторлар (тимолол) глаукоманы емдеу үшін көз тәжірейбесінде қолданылады.

7. Симпатолитикалық дәрілер: резерпин (рауседил, серпазил), октадин (гуанетидин, изобарин, исмелин), орнид (бретилий). Норадреналиннің қайта ұстау және депонирлену (октадин, резерпин), немесе синапстан алдыңғы жүйке ұштарынан норадреналиннің бөлінуін бұзу (орнид) жолымен, жүйке талшықтарынан норадреналиннің бөлінуін азайтады.

Негізгі әсері: қан тамырларды кеңейтіп, АҚ төмендету. Гипертониялық ауруларда (резерпин), артериялық гипертензияның ауыр түрінде (октадин) және антиаритмиялық дәрі (орнид) ретінде қолданылады.

Резерпин – Reserpinum (Б): 0,0001 және 0,00025 таб. шығарылып, 1 таб тәулігіне 2-4 рет тамақтан соң; 0,25% 1 мл еріт. амп шығарылып, 1 мл б/е және к/т енгізіледі. Резерпин раувольфия өсімдігінің алкалоиды, гематоэнцефальды кедергіден жеңіл өтіп, тыныштандыратын әсері бар.

Жанама әсері: депрессия, ұйқы келуі, жалпы әлсіздік, бас айналу, ентігу, асқазан безінің секрециясының күшеюі, АІЖ-ң түйілуі, іш өту, жүрек айну, брадикардия, миоз, мұрын бітуі және ұзақ қолданғанда паркинсонизм байқалуы мүмкін. Құрамында резерпині бар бар таблеткалар: «Адельфанэзидрекс», «Трирезид», «Кристепин», «Бринердин», «Неокристепин». Раунатин (раувазан) препратының құрамында да раувольфия алкалоиды бар, қолданылуы резерпинге ұқсас, бірақ ОЖЖ-не әлсіз әсер етеді.

Октадин – Octadinum (Б): 0,025 таб түрінде шығарылады.

Жанама әсері: ортостатикалық коллапс (препаратты қабылдап болған соң науқас төсекте 2 сағат дем алуы керек), адинамия, брадикардия, жүрек айну, іш өту, мұрын бітелу және сұйықтықтардың ұлпаларда ұсталуы мүмкін.

Препараттарды жедел ми қан айналысының бұзылуында, органикалық жүрек-қан тамыр ауруларының ауыр түрінде, бүйрек жеткіліксіздігінде, атеросклерозда, ал резерпинді – асқазан мен ұлтабардың жарасында, октадинді – феохромоцитомада қолдануға болмайды.

Дофаминергиялық дәрілер

Дофамин – α-тирозиннен түзетін биогенді амин болып табылады. Ол норадреналиннің серігі. Нейромедиатор ретінде ол ОЖЖ-нің қызметінде маңызды қызмет атқарады. Дофаминергиялық процеске әсер етуі, бірқатар нейротропты, соның ішінде психотропты препараттардың әсер ету механизмімен байланысты. Дофаминергиялық рецепторлардың әртүрлі подтиптері бар: Д1 және Д2. Д1-рецепторларының қызметі доаминнің аденилатциклазаның белсенділігі мен циклді АМФ-тың түзілуіне қуаттандырғыш әсерімен байланысты. Д2-рецепторлар бұл әсермен байланысты емес. Дофамин шок жағдайында (кардиогенді, травмалық, эндотоксикалық, операциядан кейінгі, гиповолемиялық т.б. шокта) қолданылады. Тек күре тамырға тамшылатып енгізеді. Әсері тез басталып 5-10 мин. кейін (енгізіп болғаннан соң) аяқталады.

Дофамин – Dophaminum (Б): 0,5%; 0,4% 5 мл еріт. амп; 125 мл немесе 400 мл 0,9% натрий хлорид, глюкоза ерітіндісімен араластырып, күре тамырға 2-3 сағат тамшылатып, 1-4 күн бойы енгізіледі.

Орталыққа әсер ететін тікелей дофаминомим етиктер – ОЖЖ-ң Д2 рецепторын қуаттандыратын.

Бромокриптин (парлодел) – гипоталамустың дофаминді рецепторларын қуаттандырып, гипофиздің алдыңғы бөлігінің гормонының әсіресе пролактин мен соматотропиннің синтезін тежейді. Лактацияны төмендету үшін, эндокринді ауруларында (акромегалия, Иценко-Кушинга), паркинсонизмде қолданылады.

Апоморфин гидрохлориді – сопақша мидың триггерлі аумағының дофаминді рецепторын қуаттандырып, қозуында күшті құстыратын әсері байқалады. («Асқорыту жүйесіне әсер ететін дәрілер» тақырыбынан қараңыз).

Тікелей емес дофаминомиметиктер: мидантан (амантадин), глудантан – орталыққа әсер ететін дофаминомиметикалық препарат, деподан дофаминнің бөлінуін күшейтіп, дофаминге дофаминді рецепторлардың сезімталдығын жоғарлатады. Паркинсонизм ауруында қолданылады. Депренил (селегилин, юмекс) леводопамен бірге паркинсонизмде қолданылады.

Дофаминді рецепторларды тежегіш дәрілер – (лимбиялық жүедегі Д2-рецепторын тежейді) – психотропты әсер көрсетеді.

Серотонин әртүрлі мүшелер мен ұлпаларда кездеседі, жүйке жүйесінің синаптикалық көпіршіктерінде жиналып, жүйке импультарының әсерінен бөлініп, серотонинді рецепторлармен байланысатын биологиялық аминдер. Серотонин ОЖЖ-ң медиаторы қызметін атқарады. Серотониннің шеткерлік әсері қан тамырларды тарылтады, қабыну медиаторының бірі, жергілікті енгізгенде (т/і, т/а) ісінуі мүмкін. Серотонин тромбоциттердің агрегациясын жоғарылатады, сондықтан әртүрлі қан кетулерде қан тоқтауы үшін қолданылады.

Жанама әсерлері: күре тамырға жылдам енгізгенде ауырсыну, тромбофлебит, іш қуысы мен жүрек тұсының ауырсынуы, АҚ-ң көтерілуі, бас ауруы, тыныс алудың қиындауы, жүректің айнуы, диарея байқалады. Бүйрек ауруында, гипертония ауруында (II-III дәрежесінде) бронх демікпесінде, жедел тромбозда, Квинке ісінуінде қолдануға болмайды.

Серотонин адипинаты – Serotonini adipinas (Б): 1% 1 мл еріт. амп – 150 мл 0,9% натрий хлориді еріт. к/т тамшылатып; 0,5% 5 мл новокаин еріт. б/е енгізіледі.

Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін заттар.

Жіктелуі:

1) Наркозға арналған дәрілік заттар.

Поиск по сайту: