Фосфодиэстераза ингибиторлары: амринон, милринон

Әсер ету механизмі: Синтетикалық препараттар жүрек гликозидтерінен айырмашылығы миокард жасушасындағы кальций бос иондарымен ц-АМФ-ң құрамы жоғарлауы мен байланысты. Амринонды жүрек жеткіліксіздігінде жүрек гликозидтерінің әсері тиімсіз болғанда қолданамыз. Күре тамырларды кеңейтеді, қан қысымын төмендетеді, өкпе артериясы және шеткі тамырлардың қарсылығын төмендетеді. Терапевтік дозада жүрек ритміне және артериялық қысымға әсер етпейді.

Қолданылуы: қысқа уақыттағы терапияды, жүрек жетіспеушілігінде қолданамыз.

2. Антиаритмиялық дәрілік заттар

Бұл препараттар жүрек жиырылу ритмінің өзгеруін ескереді. Автоматизм өткізгіштігін, қоздырғыштығын өзгертеді.

Аритмияның түрлері:

1) экстрасистолия – жүрекше мен қарыншаның ретсіз жиырылуы;

2) ұстамалы тахикардия – суправентрикулярлы немесе вентрикулярлы;

3) жыпылық аритмия – жүрекше және қарынша жыпылықтауы;

4) жүректің өткізгіштік жүйесінің (синоартериальды немесе атриовентрикулярлы бөгет) бөгеті.

Жүрек жиырылуы ырғағының бұзылуын емдеудің алдын алу үшін ырғақсыздыққ қарсы дәріліер қолданылады. Негізігі бағыты мен әсері ету механизміне қарай мына топтарға бөлеміз:

1) Тахиаритмияны басатын дәрілір

I тобы. Мембрананы реттеуші дәрілір – натрий, калий, кальций, хлор иондарының тасымалдануын тежеп қозғыштықты, өткізгіштікті және афтоматизмді төмендетіп жүрек бұлшық еттерінің жұмысын жақсартады.

I А топшасы (хинидин тобы): хинидин сульфаты, новокаинамид (прокаинамид), дизопирамид (корапейс, норпейс, ритмилен, ритмодан), этмозин (морацизин) – жүрекше мен қарыншаның өткізгіштігін төмендетеді, Әртүрлі қарынша үсті мен қарынша тахиаритмиясында қолданылады. Хинидин, дизопирамид және этмозиннің М – холинолитикалық әсері бар, сондықтан тахикардия тудырып, атриовентрикулярлы өткізгіштікке алып келеді.

Жанама әсері: миокард жиырылуының тежелуі, жүректің қан айдау қызметі мен артериялық қысының төмендеуі байқалады, жүрек өткізгіштігінің бұзылуында (II-III дәрежелі бөгетте) айқын жүрек жеткіліксіздігінде және ГИПОТОНИЯДА қолдануға болмайды.

Хинидин сульфаты – Chinidini sulfas (Б): 0,1-0,2таб - 0,2гр таб әр 1сағат сайын немесе басқа сызба бойынша ұстама басылғанша беріледі.

Жанама әсері: лоқсу, құсу, іш өту, есту мен көру қабілетінің бұзылуы, аллергиялық реакциялар байқалады.

Новокаинамид – Novocainamidum (Б): таб 0,25-0,5 – 1-4таб тәулігіне 4-6мезгіл, 10% ерітінді амп б/е, к/т, натрий хлорид изотоникалық ерітіндісімен (глюкоза ерітіндісімен тамшылатып күре тамырға енгіземіз).

Кері әсері: гипотензия, лоқсу, құсу, ауызға ащы дәмнің келуі, іш өту, жалпы әлсіздік, бас ауырады, ұйқысыздық пайда болады, қозғыштық және ұйқысыздық пайда болады.

Дизопирамид – Disopyramidum (Б): 0,1 капс. – 1-2капс.тәулігіне 3-4 мзгіл, амп 1% 5мл ерітінді амп.шығарылып к/т 1-3мл ден енгізіледі.

Этмозин – Aethmosinum (Б): таб 0,1 – 1 таб 3-4 мезгіл тәулігіне, амп 2,5%

Ерітінді 2мл б/е, к/т.

I В топшасы (лидокаин тобы): лидокаин (ксикаин), мексилетин (мекситил), дифенин (фенитоин, дифенилгидантоин). Бұл топтың I А топшасынан айырмашылығы мембранада калий иондарының өткізгіштігін жоғарлатып жасушадан шығуын жеңулдетеді. Лидокаин автоматизмді тежеу нәтижесінде эктопиялық қозу ошақтарын төмендетеді. Хинидинге қарағанда әсер потенциал ұзақтығымен қозусыздық (рефлекторлы) кезеңінің тиімділігін төмендетеді. Гемодинамикаға әлсіз әсер етеді. әсіресе жүректің ишемиялық ауруының, миокард инфарктының асқынуынан пайда болған қарынша тахикардисында қолданылады.

Лидокаин – 1-2% ерітінді, бачу ағын мен немесе тамшылап к/т енгізіледі. Енгізгеннен кейін 10-20минут ішінде әсері болады. Артериялық қысым төмендейді, бас айналады, тырысулар, атриовентрикулярлы бөгет және тахиаритмия туу мүмкін.

Мексилетин – асқазан ішек жолдарында жақсы сіңіп көбінесе қарынша экстрасистолиясында ішке және парентеральды тағайындалатын лидокаин туындысы.

Дифенин – жүрек гликозидтерінің мөлшерден тыс енгізуінен пайда болған тахиаритмияда қолданылатын, эпилепсияға қарсы дәрі-дәрмек. Автоматизмді тежеп потенциал әсерін қысқартады және өткізгіштікке әсер етпейді. АІЖ-да баяу сіңіп ішке және к/т енгіземіз.

I С топшасы: аймалин (гилуритмал), этацизин, тирацизин (боннекор), пропафенон (ритмонорм) – I А топшасына ұқсас. Жүрекше және қарынша өткізгіштігін нашарлатады. Гемодинамикаға (миокард жиырылғыштығына, жүректің қанды айдауы, артериялық қысым) әлсіз әсер етеді. қарынша үсті мен қарынша тахиаритмиясында қолданылады.

Аймалин – Ajmalinum (Б): таб 0,05; 2,5% 2 мл ерітінді. Амп б/е, к/т енгіземіз. Аймалин рауволфия алкалоиды болып табылады. АҚ төмендетіп коронарлы қан айналымды жақсартады.

Этацизин – Aethacisinum (Б): таб 0,05; 2,5% 2мл ден ерітінді к/т.

II тобы. β – адреноблокаторлар: анаприлин, метопролол және т.б. – ырғақтың синустық бөлігінде деполяризациялану кезеңінде жасуша кальий мен натрий иондарының енуін және жасушадан калий иондарының шығуын бұзып, қозғыштықты, жиырылғыштықты және өткізгіштікті төмендете отырып, адреноблокатор және тыныштандырғыш әсер көрсетеді. Қарынша үсті және қарынша аритмиясында қолданылады.

Кері әсері: миокард жиырылғыштығының төмендеуінен жедел жүрек қызметініңжеткіліксіздігіне өткізгіштің баяулауынан атриовентрикулярлы блокадаға алып келуі мүмкін.

III тобы. Amiodaronum – амиодарон (кордарон) (Б) 0,2 таб. 5% 3мл еріт. амп, тамшылап к/т енгіземіз.

Орнид (бретилий) -симпатолик болып табылады. Бұл препараттар кардиомиоцидтердің мембраналық К иондары үшін өткізгіштігін тежеп реполяризациялық процестің және рефлекторлы кезеңінің тиімділігін ұзарта отырып жүрекше қарынша өткізгіштігін баяулауға алып келетін артерия – қан қысым мен жиырылғыштығына біршама төмендетеді. Басқа дәрілер әсер етпеген жағдайлардағы қарынша үсті және қарынша аритмиясында көбінесе жүректің ишемиясының ауруымен ауыратын науқас өмірше қауіпті аритмияларда, миокардидте, жүрекше фибриляциясында қолданылады.

IV Са ариаларының блокаторлары.

Верапамил (изоптин, Филоптин), дилтиазем. Са иондары арқылы эктопиялық ошақтарды жасушаның кенеттен деполяризациялануын баяулатады. Са иондары жүрек қан тамыр жүйесін қызметі мен қан тамырлардың тонусы Са иондарының алмасуына көбінесе жасуша ішілік сыртқа таралуы тікелей байланысты. Сондықтан Са иондарының кинетикасын басқарудың үлкен маңызы бар. Са арналарын тежеу. Соңғы жылдары Са арналарын тежеу медициналық тәжірибеде өте кең қолданылады.

Верапамил Verapamilum (Б) таб 0,04; 0,08 1-2таб-дан тәулігіне 3-4мезгіл, тамақ 30мин алдын, 0,25% ерітінді 2мл, амп в/в Са ариаларын таңдамалы тежеп автоматизмді төмендетеді. Антиаритмиялық антиангинальды және гипотензивті әсер көрсетіп Суправен тикулярлы аритмияда жүрекше фибриляциясында, пароксизмальды қарынша үсті тахикардияда қолданылады.

Жанама әсері: гипотензия жүрек қызметінің жеткіліксіздігінің күшеюі Атриовентикулярлы бөгет, лоқсу, құсу, бас айналу, реакциялық аллергия.

Әр түрлі препараттар.

Аденозин - Суправентрикулярлы ұстамалы тахикардияда қолданылады.

Жүрек гликозидтері (Дигоксин) - тек жүрекше лүпілдеуі мен жыпылықтауда қолданылады.

MaSO4 - қарынша тахикардия, жыпылықтауы.

CaCl, Панангин -гипокалимиялық ырғақсызда, жүрек гликозидтері мен уланғанда қолданылады.

2. Брадиаритмияға қарсы әсер ететін дәрілік заттар – әртүрлі брадиаритмияны (синусты брадикардия, синоатриальды, атриовентрикулярлы бөгет және т.б.) басу үшін қолданылатын дәрілер 2 топқа бөлінеді.

1) М – холинолитиктер Атропин – кезеген жүйкенің әсерін төмендетеді.

2) Адреномиметик: изадрин, адреналин – жүректің β – адренорецепторларын қоздырып, кардиомиоцидтерге калций иондарының және ц-АМФ құрамын жоғарлатып, автоматизмді күшейтіп және өткізгіштікті жақсарта отырып, жүрек ырғағын қалпына келтіреді.

3. Жүрек ишемиялық ауруында қолданылатын дәрілік заттар.

(Антиангинальды дәрілер)

Жүрек ишемия ауруы атеросклероз (коронарлы артериялар тарылуы) салдарынан жүректің оттегі қажеттілігімен оның оттегіні қамтамасыз етілуі сәйкес келмеуі немесе миокардқа қанмен оттегі келуінің бұзылуынан пайда болады. Қолданылатын антиангинальді дәрілер жүректі оттегімен қамтамасыз етуін күшейтеді (коронарлы (тәжді) артерияларды кеңейту арқылы) немесе оттегіне қажеттілікті (жүрек жұмысын жеңілдету арқылы) төмендетеді.

Жүректің ишемиялық ауруының клиникалық белгілері: стенокардия (көкірек тұсы бірден қатты ауырып, сол қол мен сол жақ жауырынға берілуі) мен миокард инфаркты (миокардтың өлі еттенуі) түрінде өтеді. Стенокардия ұстамасында, миокард инфарктын алдын алу үшін, міндетті түрде әсері тез антиангинальды дәрілерді қабылдау қажет.

1. Стенокардия (жүрек талмасы) ұстамасын басатын дәрілер. Бұл препараттар коронарлы қан тамырларды кеңейтеді.

Nitroglycerinum – нитроглицерин (Б): 0,0005гр таб. және капс түрінде кездеседі, ұстама кезінде тіл астына немесе 1% ды спиртті ерітіндісіне 1-2тамшы қантпен тіл астына салынады. әсері 1-2мин кейін басталады, 20-30мин созылады. Нитроглицерин шеткерлік қан тамырлардың біріңғай салалы бұлшық еттерін босаңсытады. NO2 → NO газын айналдырып қан тамырларды біріңғай салалы бұлшық еттеріне өтіп оларды босаңсытады. Осының нәтижесінен үлкен және кіші қан айналым жүйесінде веноздық және артериялық қан тамырларды кеңейтіп жүрекке түсетін салмақты азайтып миокардттың энергия мен оттегіге қажеттілігін төмендетеді. Нитроглицерин бітелген аймақтағы қан тамырларды кеңейтіп миокардтың ишемияланған аймағын қан мен қамтамасыз етуін жақсартады. Жүрек қан тамырлардың симпатикалық иннервациясына (нервтену) орталық тежегіш әсер көрсетеді. Нитроглицерин миотропты, спазмалитикалық әсерінен бронхтың ішектің, өттің және несеп шығару жолдарының біріңғай салалы бұлшық еттерін босаңсытады.

Жанама әсері: АРТЕРИЯЛЫҚ ҚАННЫҢ қысымының төмендеуі, рефлекторлы тахикардия, бас ауырады, бас айналады, әсіресе бірінші қабылдаған кездерде, құлақ шулайды, ыстық сезіну, беттің қызаруы, бас сүйек ішілек және көз қысымының көтерілуі мүмкін. Жиі қолданғанда бейімдеушілік пайда болады, миға қан құйылғанда айқын гипотонияда, көз қысымы мен бас сүйек ішілік қысымының жоғарлауында қолдануға болмайды. Стенокардия ұстамасын басу үшін

изосорбит динитратының нитросорбиді Nitrosorbidum (Б): 0,005 және 0,01 таб. Шығарылып тіл астына қолдану үшін немесе аэрозоль. «Изомак – спрей» ауыз қуысына 1-3 мезгіл. Нитросорбид нитроглицеринге қарағанда әсері 3-5мин кейін басталады. Нитраттарды қабылдай алмағанда қолданылатын дәрілік зат: молсидомин (корватон, синдофарм) – 0,002 және 0,004 таб тіл астына, нонахлазин – 1,5% ерітінді 5-10мл келеді, ауыз қуысы арқылы енгіземіз.

Валидол (тіл атына) мен корвалол (ішке 30-40 тамшыдан) енгіземіз. Валидол ауыз қуысының суық ретцепторларын тітіркендіріп коронарлы қан тамырлардың қан мен қамтамасыз етуін рефлекторлы түрде жақсартады. Екі препараттаың да антиангинальды әсері әлсіз.

Validolum – валидол: 5 мл флакон түрінде 5 тамшыдан қант пенбірге тіл астына енгізіп қолданамыз. 0,06гр таб, 0,05кап түрінде кездеседі. Оларды да сублингвальды қолданамыз.

2. Стенокардия ұстамасының алды налу үшін қолданылатын дәрілер:

а) нитрат препартары немесе оларды (вазодилятаторлар (тамыр кеңейткіштер)).

Әсері ұзартылған нитроглицерин препараттары: сустак (әсерінің ұзақтығы 4-6сағ), нитронг (әсері 7-8сағ) – нитроглицериннің майда капсуласындағы дәрілік түрін шайнамай тамақтың алдында ішке қабылдау қажет.

Тринитролонг – құрамында 0,001; 0,002 нитроглицерин бар, жоғарғы ит тіс (клык) үсті қызыл иек шырышына қойылатын полимерлі пластинка.

Нитромазь («Нитро», «Миован» - құрамында 2% ды нитроглицерин бар, түксіз тері аймағына жағылады, әсері 3-8сағ созылады).

Нитродерм ТТС ( трансдермальді терапиялық жүйе) – құрамында 50мг нитроглицерині бар, әсері 24сағ созылатын пластырь. Нитроглицериннің барлық препараттары жеке мөлшерленеді. (науқастың өзіне арналған дозасы арқылы емдейміз).

Sustac-mite – сустак-мите (Б): таб 0,0026 нитроглицерині бар.

Sustac-forte – сустак-форте (Б): таб 0,0064 нитроглицерині бар.

Nitrong – нитронг (Б): таб 0,026 және 0,0064 нитроглицерині бар.

Изосорбид динитраттарының препараттары: нитросорбид (ішке), кардикс, кардикет, изомак ретард – нитроглицериннің ұзартылған (таб; капс) түрі.

Изосорбид мононитраттарының препараттары: моно мак (моносан): нитросорбидке қарағанда тиімділігі жоғары және әсері ұзағырақ (8-12сағ), кардикс моно, мономак депо -әері ұзақ (24сағ дейін).

Эринит (пентаэритрил тетранитраты) – 0,001 таб ішке белгіленеді, бірақ белсенділігі төмен.

б) β-адреноблокаторлар – жүректің β-адренорецепторларын тежеп адреноргиялық әсерін төмендетеді. Ол жүрек жиырылу жиілігі мен күшінің төмендеуіне, жүрек жұмысын жеңілдете отырып миокардтың оттегіне қажеттілігін төмендеуіне алып келеді. Демек қамтамасыз етуі қажеттілігінің сәйкессіздігін басады. Жүректің ишемиялық ауруларында біріктірлген емдеуінде тағайындалады.

в)кальций арналарының блокаторлары(кальций антагонистері): фенигидин (нифедипин, коринфар)- дигидропиридин туындылары; верапамил(изоптин)- фенилалкиламиннің туындылары; дилтиазем(дильрен)- бензотиазепин туындылары.Бұл препараттар кальций арналары миокард жасушасына кальий иондары енуін бұзып, жүрек жұмысын жеңілдетіп, оттегіге қажеттілігін төмендетеді. Коронарлы қан тамырларды кеңейтіп, қан ағысын күшейтіп, миокардқа оттегінің жеткізілуін жеңілдетеді. Бұл топ препараттарын нитрат препараттары әсер етпеген жағдайда белгіленеді. Верапамил мен дилтиазем жүректің өткізгіштік жүйесіне көбірек әсер етіп, тахиаритмияда қолданылады. Фенигидин жүректің өткізгіштік жүйесіне аз әсер етіп, айқын антиангинальды белсенділік пен гипотензивті әсер көрсетеді, сондықтан стенокардия мен гипертонияны емдеу үшін қолданылады. Гипертониялық кризде сублингвальды (таблетканы тіл астына ұстау қажет) белгіленеді.

Жанама әсері: бас ауруы, рефлекторлы тахикардия, беттің қызаруы және ыстықты сезіну, аяқ қолдың ісінуі және кей жағдайда терінің аллергиялық реакциялары байқалуы мүмкін. Жүрек қызметі жеткіліксіздігінің ауыр түрінде, синусты түйінінің әлсіз белгісінде (β-адреноблокаторлармен бірге қабылдауға болмайды), айқын гипотензия, жүктілікте және лактацияда қолдануға болмайды.

Фенигидин – Phenihydinum (Б): 0,01 таб (драже) – 1таб тәулігіне 2 рет белгіленеді.

Фенигидин тобының екінші буындағы препараттары: амлодипин (нормодипин, стамло, норваск), исрадипин (ломир), нитрендипин (байпресс), никардипин (локсен), риодипин (форидон) -әсері ұзақ және жанама әсері аз. Кальций антагонистінің жаңа топ препараты жасушаларды тежеу нәтижесінде корнарлық және шеткерлік қан тамырларды кеңейтеді, сонымен қатар ренин мен альдостеронның секрециясын азайтып, адренрниялық белсенділікті төмендетеді. Осыдан мебефрадил кардиомициттердегі L-түтігіне әсер етпейді және миокард жиырылғыштығын өзгертпейді. Жүректің ишемиялық ауруы мен гипертониялық ауруларда тәулігіне 1 рет белгіленеді.

г) Басқа да антиангинальды дәрілер (қосымша):

Әсері миотропты коронарлы артерияларды кеңейтетін дәрілер: дипиридамол (курантил, персантин) коронарлық артериялардың қан айналысының көлемінің жылдамдығын жоғарлатып, миокардтың оттегімен қамтамасыз етілуін жақсартып, қосалқы (коллатеральды) қан айналымды күшейтеді, тромбоциттердің агрегациясын тежеп және миокардта микроциркуляцияны жақсартады. Карбокромен (интенкордин, интенсаин), лидофлазин (клиниум) коронарлық артерияларды кеңейтіп, қан ағысын күшейтеді, қосалқы қан айналымды жақсартады, бірақ әсері төмен болғандықтан негізгі препараттармен бірге қолданылады.

Кардиопротекторлы дәрілер: триметазидин (предутал) – ишемияға миокард жасушаларының тұрақтылығын жоғарлатып, гемодинамикаға (қан айналымға) әсер етпей энергетикалық балансты реттейді.

Миокард инфарктында қолданылатын дәрілер.

Миокард инфарктында ишемияланған аймақта кейіннен тыртыққа айналатын некроз (өлі еттену) пайда болады. Көбінесе миокард инфарктының себебі коронарлық қан тамырлардың атеросклерозы болып табылады. Миокард инфаркты қатты ауырсынуға, аритмияға, қозғыштыққа, қоқыныш сезіміне (өлім), жіті жүрек қызметінің жеткіліксіздігіне, АҚ-ң төмендеуіне және кардиогенде шоққа алып келуі мүмкін. Мұндай жағдайда келесі топтағы препараттар белгіленеді.

1 Наркотикалық анальгетиктер (морфин, промедол, фентанил) – ауырсыну белгілерін басу үшін, нейролептиктер ( дроперидол) немесе транквилизаторлар (седуксен), наркозға арналған дәрілер бірге қолданылады.

2 Антиаритмиялық дәрілер (лидокаин).

3 Антикоагулянттар (гепарин) мен антиагрегантты дәрілер (аспирин) тромб түзілуін алдын алу үшін.

4 Фибринолитикалық дәрілер (стрептокиназа) – жаңа пайда болған тромбты еріту үшін.

5 Вазопрессорлы дәрілер (метазин, норадреналин).

6 Нитроглицириннің препараттары (перлинганит, нирмин –к/т).

Поиск по сайту: