Покрытие таблеток оболочками

Покрытие таблеток оболочками имеет многостороннее значение и следующие цели:

1) защита таблеток от экстремальных факторов внешней среды
(ударов, истирания и др.);

2) защита от воздействий окружающей среды (свет, влага,
кислород и углекислота воздуха);

3) маскировка неприятного вкуса и запаха, содержащихся в
таблетках лекарственных веществ;

4) защита от окрашивающей способности лекарственных
веществ, содержащихся в таблетках (например, таблетки
активированного угля);

5) защита содержащихся в таблетках лекарственных веществ
от кислой реакции желудочного сока;

7) защита слизистой рта, пищевода и желудка от раздражаю-
щего действия лекарственных веществ, локализация терапевтического действия лекарственных
веществ в определенном отделе желудочно-кишечного тракта;

8) предотвращение нарушений процессов пищеварения в
желудке, возможных при нейтрализации желудочного сока
лекарственными веществами основного характера;

9) пролонгирование терапевтического действия лекарственных
веществ в таблетках;

10) преодоление несовместимости различных веществ,
находящихся в одной таблетке, путем введения их в состав
оболочки и ядра;

11) улучшение товарного вида таблеток и удобства их
применения.

При покрытии таблеток оболочками применяют различные вспомогательные вещества, условно подразделяющиеся на следующие группы: адгезивы, обеспечивающие прилипание материалов покрытия к ядру и друг к другу (сахарный сироп, ПВП, полиэиленгликоль и др.); структурные вещества, создающие каркасы (сахар, магния оксид, кальция оксид, тальк, магния карбонат основной); пластификаторы, которые придают покрытиям свойства пластичности (растительные масла, МЦ, ПВП, КМЦ, твины и др.); гидрофобизаторы, придающие покрытиям свойства влагостойкости (аэросил, шеллак, полиакриловые смолы, зеин); красители, служащие для улучшения внешнего вида или для обозначения терапевтической группы веществ: (тропеолин 00, тартразин, кислотный красный 2С, индигокармин и др.); корригенты, придающие покрытию приятный вкус (сахар, лимонная кислота, какао, ванилин и др.).

Применяется более 50 наименований пленкообразователей.

Таблеточные покрытия в зависимости от их состава и способа нанесения разделяют на следующие группы:

1. Прессованные (или сухие) покрытия.

2. Пленочные покрытия.

3. Дражированные покрытия (нанесение сахарной оболочки).

Прессованные покрытия. Нанесение оболочек прессованием («сухие» покрытия) осуществляют с помощью таблеточных машин типа «Драйкота» английской фирмы «Манести» или отечественной РТМ-24 Д. Машина представляет собой сдвоенный агрегат, состоящий из двух роторов.

Главным преимуществом данного метода покрытия является исключение использования в технологии растворителей. Поэтому прессованные покрытия рациональны для таблеток гигроскопичных и чувствительных к воздействию влаги веществ (антибиотики).

С целью пролонгации эффекта действующего вещества его вводят в состав как ядра, так и покрытия. Покрытие быстро распадается в желудке (начальная доза), а ядро (таблетка) распадается постепенно, поддерживая определенную постоянную концентрацию вещества в организме. Этот метод позволяет преодолеть несовместимость находящихся в одной таблетке различных веществ, вводя их в состав оболочки и ядра.

Пленочным покрытием называется тонкая (порядка 0,05— 0,2 мм) оболочка, образующая на таблетке после высыхания нанесенного на ее поверхность раствора пленкообразующего вещества. Они имеют следующие преимущества:

1. Возможность избирательной растворимости таблеток в
желудке или кишечнике.

2. Регулирование скорости адсорбции лекарственных веществ.

3. Возможность совмещения в одной лекарственной форме
несовместимых лекарственных веществ.

4. Сохранение физических, химических и механических
свойств ядер таблеток при нанесении пленочных покрытий.

5. Сохранение первоначальных геометрических параметров
таблеток, их формы, маркировки, фирменных обозначений.

6. Уменьшение массы объема пленочного покрытия по
сравнению с дражировочным.

7. Возможность автоматизации процесса покрытия, интенсифи-
кации производства и сокращение производственных площадей.

В зависимости от растворимости пленочные покрытия разделяют на следующие группы:

а) водорастворимые;

б) растворимые в желудочном соке;

в) кишечно-растворимые;

г) нерастворимые.

Водорастворимые покрытия и покрытия, растворимые в желудке. Водорастворимые покрытия улучшают внешний вид таблеток, корригируют их вкус и запах, защищают от механических повреждений. Покрытия, растворимые в желудке, предохраняют таблетки от воздействия влаги воздуха; они разрушаются в организме в течение 10—30 мин.

Для получения водорастворимых покрытий полиэтиленоксид и поливинилпирролидон наносят на таблетки в виде 20—30% растворов в 50—90% этиловом или изопропиловом спиртах, метилцеллюлозу и натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы — в виде 4—7% водных растворов.

Кишечно-растворимые покрытия. Кишечно-растворимые покрытия защищают лекарственное вещество, содержащееся в таблетке, от действия кислой реакции желудочного сока, предохраняет слизистую желудка от раздражающего действия некоторых лекарств, локализируют лекарственное вещество в кишечнике, пролонгируя в определенной степени его действие. Кишечно-растворимые покрытия обладают также более выраженным, чем у перечисленных выше групп покрытий влагозащитным эффектом.

Для получения кишечно-растворимых покрытий в качестве пленкообразователей используются высокомолекулярные соединения. Применяются природные вещества: шеллак, карнаубский воск, казеин, кератин, парафин, церезин, спермацет, цетиловый спирт, а также синтетические продукты, стеариновая кислота в сочетании с жирами и желчными кислотами, бутилстеарат, фталаты декстрина, моносукцинаты ацетил- и метилфталилцеллюлозы.

Кишечно-растворимые покрытия выдерживают (2—4 ч и более) воздействия желудочного сока, что позволяет таким таблеткам в неизмененном виде пройти через желудок; в кишечном же соке они распадаются в течение 1 ч, обеспечивая высвобождение лекарственного вещества в кишечнике.

Нерастворимые покрытия. Основное назначение покрытий данного типа — защита таблетки от механического повреждения и от воздействия атмосферной влаги, устранение неприятного запаха и вкуса лекарственного вещества, пролонгирование его действия. К покрытиям относят этилцеллюлозу, монолаурат полиэтиленсорбита, поверхностно-активные вещества и др.

Требования к пленкообразующим веществам:

1. Полная безвредность для организма.

2. Хорошая растворимость в широко доступных органических
растворителях.

3. Хорошие пленкообразующие свойства.

4. Химическая индифферентность.

5. Устойчивость при длительном хранении (сохранение
прочности, эластичности и растворимости).

6. Доступность.

Существуют 3 способа нанесения пленочных покрытий на таблетки:

1. Погружение в раствор пленкообразующего вещества.

2. Наслаивание в дражировочном котле.

3. Получение покрытия во взвешенном слое.

Первый способ основан на погружении таблеток поочередно, то одной, то другой стороной в покрывающий раствор. Таблетки фиксируются с помощью вакуума на металлическом перфорированном листе специальной машины, производительность которой составляет 5—8 тыс. покрытых оболочками таблеток в час. Машины подобного типа выпускаются фирмой «Артур Колтон». Этот способ достаточно сложен и пригоден лишь для нанесения на таблетки вязких, но не слишком клейких растворов. В настоящее время в связи с недостаточно высокой производительностью он применяется редко.

Наиболее широко применяется способ нанесения пленочных покрытий в дражировочном котле. Этот способ недорог, применим для растворов практически любой вязкости, отличается высокой производительностью. Для нанесения покрытия двояковыпуклые таблетки помещают в дражировочный котел, в период работы он вращается со скоростью 20—25 об/мин. Перед началом процесса покрытия с поверхности таблеток сильной воздушной струей удаляется пыль. Покрывающий раствор вводят в котел путем периодического разбрызгивания с помощью установленных у отверстия котла форсунок. Для сушки оболочек таблетки обдувают в котле воздушной струей.

Основным недостатком нанесения пленочных покрытий в промышленных масштабах является значительное увеличение концентрации паров, зачастую ядовитых и огнеопасных органических растворителей в помещениях цехов, что требует принятия соответствующих мер противопожарной безопасности, установке мощной приточно-вытяжной вентиляции и безопасности работников.

В производстве для нанесения пленочных покрытий на основе органических растворителей применяют установки УПТ-25 и УЗЦ-25.

Дражированные покрытия. Дражированное (от франц. dragee — нанесение сахарной оболочки) покрытие — это наиболее старый

тип таблеточных оболочек, применяемый с начала XX в. Основное назначение оболочек — защита таблеток от внешних воздействий, маскировка неприятного вкуса и запаха лекарственного вещества, улучшение внешнего вида таблеток. Иногда в состав оболочек добавляют вещества, защищающие таблетку от воздействия

желудочного сока.

Создание дражированных оболочек осуществляется в дражировочных котлах или обдукторах трех форм: шарообразной, эллипсоидной и грушевидной. Наиболее распространенная — эллипсоидная форма. Ее преимущества — в возможности большей загрузки таблетками и создании большего давления на них. Кроме того, в котлах такого типа создаются оптимальные вращательные движения дражированных таблеток, ускоряющие и улучшающие условия нанесения оболочки.

Форма котла, степень его загрузки, скорость вращения, наклон котла к горизонтали, а также площадь поверхности дражированных таблеток значительно влияют на качество покрытия. Оптимальная скорость котла — 18—20 об/мин, угол наклона котла к горизонтали — 30—45°, оптимальная загрузка — 25—30% от

объема котла.

Дражированная таблетка состоит из таблетки-ядра, содержащей лекарственное вещество, и покрытия, содержащего комплекс вспомогательных веществ.

Стадии технологического процесса дражирования таблеток:

1. Обволакивание, или грунтовка.

2. Наслаивание, или накатка.

3. Сглаживание, или полировка.

4. Глянцовка.

Обволакивание, или грунтовка, состоит в том, что движущиеся таблетки в дражировочном котле увлажняют сахарным сиропом 64—70% концентрации и обсыпаются пшеничной мукой или же смесью ее с магния карбонатом основным. После обсыпки таблетки вращаются 25—30 мин, после чего их сушат теплым воздухом (40—50 °С) в течение 30—40 мин. Операции увлажнения таблеток, обсыпки, свободного вращения и сушки повторяют 2—3 раза. Стадия обволакивания, в случае необходимости, применяется для изоляции таблетки-ядра от проникновения влаги, особенно в первые моменты увлажнения таблеток.

За стадией обволакивания следует стадия наслаивания или накатки. Во всем технологическом цикле дражирования — это самая важная стадия, так как именно здесь происходит, в основном, образование всей оболочки.

На этой стадии одни заводы применяют сахарно-мучное тесто для наслаивания, другие — таблетки увлажняли сахарным сиропом и обсыпали магния карбонатом основным или же смесью его с пшеничной мукой в равных количествах. После одноразовой подачи сахарно-мучного теста таблеткам дают свободное вращение, перемешивая их в котле в течение 30—40 мин. Затем таблетки сушат теплым воздухом 20—30 мин. Операции подачи теста, свободного вращения, сушки таблеток повторяют многократно, до получения определенной массы таблеток.

За стадией наслаивания следует стадия сглаживания, или полировки, которую осуществляют с помощью сахарного сиропа с добавлением небольших количеств желатина (до 1%) и красителей. На этой стадии происходит удаление неровностей, шероховатостей.

Последней стадией процесса дражирования является стадия глянцевания, т. е. придания таблеткам блеска, товарного вида. Ее осуществляют двумя способами.

Применяя первый способ, готовят глянцовочную мастику следующего состава, %:

— воска пчелиного — 45;

— масла вазелинового— 45;

— талька — 10.

Глянцовочную мастику в количестве 0,05—0,06% руками наносят на вращающиеся теплые таблетки и дают свободное вращение таблеткам 30—40 мин. Затем таблетки обсыпают небольшим количеством талька для ускорения получения глянца.

Применяя второй способ, отполированные таблетки выгружают из котла и помещают в специальный котел, стенки которого покрыты воском. Включают вращение котла на 1,5—2 ч и таким образом получают глянец.

Сахарно-мучное дражирование имеет ряд существенных

недостатков.

Поиск по сайту: