Наполнители, антифрикционные и корригирующие вещества в производстве таблеток

Наполнители (разбавители) ( крахмал, глюкоза, сахароза, лактоза,магния карбонат осн-ой, магния окись, натрия хлорид, натрия гидрокарбонат, глина белая (каолин), желатин, целлюлоза микро­кристаллическая (МЦК), метилцеллюлоза (МЦ), натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы (Na КМЦ), кальция карбо­нат, кальция фосфат двузамещенный,глицин,амилопектин, ультраамилпектин, сорбит, маннит, пектин).

Добавляют для получ-я опред-ой массы табл при небольш дозировке лек-го в-ва (0,01-0,001г) или для таблетир-я сильнодействующих и ядовит в-в исп для регул-ки технологич показ-лей (прочности, распадаемости).Наполн-ль опр-ет технол св-ва массы для таблет-ия и физико-мех св-ва табл. Антифрикц-ые (скользящие (крахмал, тальк, ПЭО-4000, аэросил), смазывающие (стеарин к-та, кальция и магния стеарат), противоприлипающие (крахмал, тальк, ПЭО-4000, стеарин к-та, кальция и магния стеарат).Одной из проблем таблет произв-ва явл-ся получ-е хорошей текучести гранулята в питающих устр-вах – воронках, бункерах. Гранулы или порошки имеют шерохов пов-ть, гранулы могут прилипать к стенкам матрицы и пуансонам, поэтому для снятия или уменьш-я этих явлений примен антифрикц в-ва – скользящие и смазывающие. Скользящ в-ва- адсорбируясь на пов-ти ч-ц (гранул) устраняют или уменьш шерох-ть, повышая текучесть(сыпучесть). Наиб эфф-тью скольж-я обладают ч-цы, им сферич форму. Смазыв в-ва – облегч выталк-е табл из матрицы. Их назыв антиадгез-ми или противосклеив. Смазыв в-ва не только снижают трение на контактных участках, но и облегч деформацию ч-ц из-за адсорбц-го пониж-я их прочности за счет проникн-я в микрощели. Ф-ция смазыв в-в заключ в преодолении силы трения между гранулами и стенкой матрицы, м/у спресс-ой табл и стенкой матрицы в момент выталк-я нижним пуансоном из матрицы.Тальк – пластинчатый силикат, состоит из слоев плотнейшей гексагональной упаковки, к-ые связаны др с др ван-дер-ваальс силами – слабая хим связь. Вследствие этого ч-цы способны к деформации и хорош скольж-ю. Высокая дисперсность ч-ц – еще одно дост-во. Корригенты (вкуса (сахар, глюкоза, фруктоза, сахароза, ксилит, манпит, сорбит, глицин,), запаха (эфирн масла, концентраты фрукт соков, ментол, ванилин, фрукт эссенции), цвета: красители (индигокармин, кислотный красный 2С,эозин, руберозум, церулезум, флаварозум, хлорофилл, каротин), пигменты (титана двуокись, карбонат кальция, гидрооксид железа, оксид железа, уголь активир, глина белая). Красители – придание товарн вида, обознач-е терапевтич группы (снотворные и ядовитые), стабилизация светочувствит лек в-в. Группы красителей, разреш-ых для примен в фарм технологии: 1. минер пигменты (титана диоксид, железо оксид) – исп-ся в виде тонкоизмельч порошков. 2. Крас-ли прир-го происх-я (хлорофилл, каратиноиды) им недостатки: низкая красящая спос-ть; невыс устойч-ть к свету, ок-лям, восст-лям, измен-ям рН, темпер возд-виям. 3. Синтетич.крас-ли:индигокармин, тропеолин 00, тартразин, кислотный красный 2С. 4. Окраш материалы (на основе сахарозы):руберозум, флаворозум, церулезум. Каждый цвет м.б. получен путем смешения двух соседних.

32.Осн.технолог. стадии произ-ва табл м-дом прям прессов. Тех-гия получ табл:-ЛВ тщательно смеш-т со вспомог.-Прессуют на табл.прессах. Прям. пресс-ние –совок-ть различн.технолог.приемов,позволяющих улучшить осн.технолог.св-ва таблет-емого мат-ла – сыпучесть, прессуемость, и получ.табл,минуя стадию грануляции. Преимущества: 1.Высокая произв-ность;2.Сокращ. технолог.цикла; 3.↓ кол-ва оборуд;4.↓ энерго- и трудозатрат;5.возм-сть получ.табл.из влаго- и термолаб, несовмест.в-в.Данным м-дом получ. около 20 наименов.табл.Для получ.табл.м-дом прям.прессов.в-во д. обладать след. Св-вами:1)Изодиаметрическая форма крист; 2)Хорош.сыпуч.(текуч) и прессуемость; 3)Низкая адгезионная спос-сть к пресс-инструмету табл.машины.Табл-рование без грануляции осущ:1.С добавл.вспомог.в-в, улучш-их технолог.св-ва мат-лов;2.Путем принудит.подачи табл-емого мат-ла из загрузочной воронки табл.машины в матрицу.3.С предварит. направленной кристал-цией прессуем.в-ва.Наилуч. образом поддаются прессов.порошки с размером ч-ц 0,5 – 1,0 мм, углом естествен.откоса <42⁰ , насыпн.массой >330 кг/м³ , пористостью <37%. Наилучш. Текуч.отмеч-ся у крупнодисперсн. порошков с разносной формой ч-ц и малой пористостью,например,лактоза,фенилсалицилат,гексаметилентетрамин.Эти препараты сост-т из достаточного кол-ва изодиаметрических ч-ц одинак. фракционного состава и не содержат большого количества мелких фракций.Эти препараты равномерно высып-ся из воронки под действ.собствен.массы– спос-ны самопроизвольно равномерно дозироваться.Они хар-ся хорошей прессуемостью. Больш-во ЛВ содержат до 70% мелких фракций, поэтому не способны самопроизвольно дозир-ся и им. неравномерную поверхн.ч-ц, в рез-те чего возник.сильное межчастичное трение. В таких случ. для преодоления этих явл-ий добавл-т вспомог.в-ва, улучш-ие св-ва текуч.и относ-ся к классу скользящих.Таким м-дом получ.табл. витаминов,алкалоидов,гликозидов,к-ты ацетилсалициловой, бромкары,фенолфталеина,сульфадимезина,фенобарбитала,эфедрина гидрохлорида,к-ты аскорбиновой,натрия гидрокарбоната,кальция лактата,стрептоцида, фенацетина.Для получ.ЛВ,пригодных для прям.прессов.исп-ют м-д предварит.направлен.кристал-ции.2 м-да предварит.направлен.кристал-ции:1.Перекристал-ция готов.прод-та в необход.режиме.2.Подбор необход.условий кристал-ции синтезир.продукта.С помощью этих м-дов получ.кристаллич.ЛВ с кристал.изодиаметрической (равноосной) стр-ры,легко подвергающееся самопроизвольному дозиров.Этот м-д примен. для получ.ацетилсалициловой и аскорбиновой к-ты.Для повыш.прессуемости в состав порошковой смеси вводят сухие склеивающие в-ва: Микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ), п олиэтиленоксид (ПЭО).С примен. МКЦ м.изготовить прочные, но не всегда быстро распадающ.табл.Для улучш.распадаемости табл.с МКЦ добавл. ультраамилопектин. При прямом прессов.показано примен. модифиц-ных крахмалов. Крахмалы вступ.во взаим-вие с ЛВи тем самым значит.влияют на его высвобождение и биолог.акт-ть.Для улучш.сыпучести порошков исп-т молочный сахар и гранулирован.кальция сульфат. Последний также обеспечив.получ.табл.с достаточной механич.прочностью. Циклодекстрин – способствует ↑механич.прочности и распадаемости. Мальтоза – обеспечив.равномерную скорость засыпки и обладает незначит.гигроскопичностью. Аналогичный эф-т - смесь лактозы и сшитого поливинилпиролидона.

33.Осн.технолог.стадии произв-ва табл.с примен.грануляции табл.массы. Произв-во табл.сост-т из след.стадий:Подгот-ка мат-ов,Гранулиров,Опудривание,Прессов,Бракераж,Покрытие оболочками. Подгот-ка мат-ов Измельчение сырья,Просеивание,Приготовл.увлажнителя,Приготовл.опудрив.смеси. Гранулиров. - направлен.укрупнение ч-ц,т.е. проц.превращ.порошкообразн.мат-ла в зерна определен.велич.Способы:1.Сухая грануляция или грануляция размолом,2. Влажн.грануляция или грануляция продавлив.3.Стр-рная грануляция.Получ.гранулы смешив.с ЛВ и необход.вспомог.Гранулы им.хорошую сыпуч.и прессуемость,поэтому табл.из такого гранулята им.высокую прочность и прес-ся при низких давл.

34.Гранул-ры для осущ.влажной грануляции. Недостатки метода. Влажная грануляция – осн.вид грануляции.Осущ.в гранул-рах,принцип действ.к-рых состоит в том,что м-л протир-ся лопастями,пружинящими валиками, или др.приспособлениями ч/з перфорирован.цилиндр или сетку.Гранул-ры быв-т вертик.и горизонт.

Для обеспеч.проц. протирания машина д.раб-ть на оптим.режиме.Влажная масса д.свободно проходить ч/з отверстия цилиндра или сетку.Если масса достаточно увлажнена и в меру пластична, она не заклеивает отверст.Если масса вязкая и заклеивает отверст,машина раб-т с перегрузкой и необход.периодич.выкл.мотор, промыв.лопасти барабана.Влажная грануляция – осн.вид грануляции. Недостатки:

-длительное воздействие влаги на на в-ва,-необход.в спец.оборуд.-длительность и трудоемкость проц.

Поиск по сайту: