Алкалоиды: физико-химические свойства, выделение из ЛРС, очистка; количественное определение в ЛРС по ГФ РБ

Физико-химические свойства алкалоидов. 1) Кислородсодержащие алкалоиды – обычно твердые кристаллические вещества, чаще бесцветные и реже окрашенные, без запаха, горького вкуса. Поэтому лекарственные растения, содержащие алкалоиды, как правило, имеют горький вкус, но из-за токсичности алкалоидов вкус ЛРС определять не рекомендуется (!).

2) Алкалоиды, не содержащие кислорода – маслянистые жидкости, летучие, с неприятным запахом (никотин, конин, пахикарпин, анабазин).

3) Алкалоиды имеют четкие температуры кипения и плавления.

4) Алкалоиды оптически активны: левовращающиеся изомеры, как правило, активнее правовращающихся.

5) Некоторые алкалоиды флуоресцируют под ультрафиолетовыми лучами (берберин, хинин).

6) Жидкие алкалоиды перегоняются с водяным паром.

7) В растениях алкалоиды могут присутствовать в виде солей и в виде оснований. Растворимость алкалоидов-солей и алкалоидов-оснований различна. Алкалоиды-соли, как правило, хорошо растворимы в воде и спиртах (особенно в разбавленных и особенно при нагревании), но нерастворимы в органических растворителях. Алкалоиды-основания хорошо растворимы в органических растворителях (хлороформе, эфире, дихлорэтан, спиртах и др.) и нерастворимы в воде. 8) Благодаря оснóвному характеру алкалоиды при взаимодействии с кислотами образуют соли. Данное свойство алкалоидов широко используется при выделении и очистке алкалоидов, их количественном определении, получении препаратов.9) Общим химическим свойством всех алкалоидов является образование осадков: а) с солями тяжелых металлов, б) с комплексными йодидами, в) с комплексными кислотами. Эти свойства алкалоидов используются для их обнаружения в сырье.

Выделение. Алкалоиды экстрагируют из ЛРС либо в виде солей, либо в виде оснований.

1) При выделении алкалоидов в виде солей сырье обрабатывают водой, спиртом или водно-спиртовыми смесями, содержащими 1-2% щавелевой, уксусной, винно-каменной и других органических кислот, так как их соли хорошо растворимы в спирте. После такой обработки все алкалоиды из ЛРС переходят в водно-кислотную вытяжку в виде солей. Одновременно в спиртовую и особенно водную вытяжку переходит бóльшая часть балластных веществ из ЛРС, извлекаемых этими растворителями.

Обработка раствора алкалоидов-солей щелочью и извлечения алкалоидов-оснований органическими кислотами для очистки. к органическому растворителю, в котором находятся алкалоиды-основания, добавляют 1-5% кислоту, доводя рН до значений ~3-4. При этом алкалоиды-основания вновь переходят в алкалоиды-соли (водно-кислый слой), а примеси остаются в органическом растворителе. Водно-кислый слой алкалоидов-солей отделяют и опять подщелачивают, после чего алкалоиды-основания извлекают органическим растворителем (тем же или другим; обычно берут хлороформ, который тяжелее воды, и/или эфир, который легче воды). Органический растворитель выпаривают, а остаток, содержащий сумму алкалоидов, подвергают дальнейшей обработке (то есть разделению на отдельные фракции алкалоидов хроматографическим методом).

2) При выделении алкалоидов в виде оснований, алкалоиды-соли, в которых они обычно содержатся в лекарственном растительном сырье, необходимо перевести в алкалоиды-основания. Для этого растительный материал обрабатывают щелочью (раствором аммиака, гидрокарбоната и др.). При подборе щелочи учитывают свойства алкалоидов. Сильные щелочи (NaOH, KOH и др.) используют при выделении сильных алкалоидов-оснований и алкалоидов, находящихся в лекарственном растительном сырье в виде прочных соединений с дубильными веществами. Но сильные щелочи не применяют при выделении алкалоидов:

- имеющих в молекуле фенольные гидроксилы, так как при этом образуются феноляты, нерастворимые в органических растворителях,

- имеющих сложную эфирную группировку (например, атропин), так как сильные щелочи вызывают гидролиз таких алкалоидов,

- при выделении алкалоидов из семян, содержащих жирные масла, так как едкие щелочи вызывают омыление жиров. Мыла не способствуют образованию эмульсий, что затрудняет выделение алкалоидов.

В этих случаях для перевода алкалоидов-солей в алкалоиды-основания обычно используют раствор аммиака. Образующиеся алкалоиды-основания экстрагируют органическим растворителем, в который переходят сумма алкалоидов-оснований и некоторые сопутствующие вещества. Далее сумму алкалоидов-оснований в органическом растворителе обрабатывают 1-5% кислотой (винной, уксусной, HCl, H₂SO₄ и др. – т.е. берут те кислоты, которые дают с алкалоидами соли, хорошо растворимые в воде или спирте). Алкалоиды-основания с кислотой образуют соответствующие соли; соли переходят в водный слой, а основная масса сопутствующих веществ остается в органическом растворителе, который удаляют с помощью делительной воронки. К водному раствору алкалоидов-солей добавляют щелочь для перевода алкалоидов-солей в алкалоиды-основания: если содержание алкалоидов высокое, алкалоиды-основа-ния выпадают в осадок, который просто можно собрать на фильтре. Если этого нет, то водное извлечение после подщелачивания образуют несмешивающимся органическим растворителем, куда переходят алкалоиды-основания. Эту операцию повторяют до тех пор, пока не будет достигнуто более полное отделение алкалоидов от сопутствующих веществ. Далее органический растворитель отгоняют и получают сумму алкалоидов

Количественное определение алкалоидов производится:

а) методом нейтрализации (титриметрии), который изложен в статье Листья красавки ГФ-ХI, вып. 2., стр. 18. Для этого проводят извлечения алкалоидов из ЛРС в виде оснований (используя систему хлороформ + аммиак). Затем в хлороформное извлечение со щелочным рН добавляют 50 мл 1% HCl: алкалоиды-соли переходят в водно-кислую фракцию. Добавляя вновь хлороформ и раствор NH₄OH (для сдвига рН в щелочные значения), алкалоиды-соли становятся алкалоидами-основаниями и переходят в хлороформную фракцию. После этого хлороформ выпаривают. Получают остаток, содержащий сумму алкалоидов-оснований. К остатку добавляют 0,02М HCl в избытке (~ 15 мл) и таким образом получают раствор хлористоводородных солей алкалоидов. После внесения в этот раствор капли раствора метилового красного (индикатора) его титруют 0,02М NaOH. Нейтрализацию избытка 0,02М HCl раствором 0,02М NaOH фиксируют изменением цвета индикатора. Результаты рассчитывают в пересчете на гиосциамин.

б) гравиметрическим методом (взвешиванием собранного и высушенного осадка алкалоидов);

в) методом спектрофотометрии (разновидностью его можно считать метод флуориметрии для определения изохиноновых алкалоидов, которые в УФ-лучах светятся желтым, оранжевым, зеленым или голубым светом − интенсивность этой флуоресценции можно измерить).

68. ЛР и ЛРС, содержащие алкалоиды: эфедра хвощевая, белена черная, дурман обыкновенный и индейский, красавка обыкновенная, термопсис ланцетный, софора толстоплодная, кубышка желтая, паслен дольчатый, чемерица Лобеля, мачок желтый, барбарис обыкновенный, чистотел большой, маклейя мелкоплодная и сердцевидная, стефания гладкая, раувольфия змеиная, барвинок малый, катарант розовый, пассифлора инкарнатная, спорынья.

Эфедра хвощевая − Ephedra equisetina Bunge− двудомный кустарник до 2 м Заготовку и сушку сырья эфедры хвощевой Побеги эфедры срезают серпами и для естественной сушки складывают в рыхлые копны. Иногда производится сушка эфедры в сушилках при температуре не выше 45°С.

Химический состав ЛРС. Все части растения содержат протоалкалоиды − эфедрин и псевдоэфедрин, являющийся D-изомером эфедрина (доля первого − 85-90% всех алкалоидов, второго – 10-15%). В зеленых побегах содержание алкалоидов ~0,5-3,5%, дубильных веществ до 7-10%.

Основное действие ЛРС: антиаллергическое и стимулирующее центральную нервную систему.

Характер применения. Побеги эфедры хвощевой в виде настоя и отвара для лечебных целей практически не используются; сырье используется для получения препаратов, применяемых при болезнях, сопровождаемых спазмами гладкой мускулатуры − бронхиальной астме, крапивнице, гипотонии, ринитах: Эфедрина гидрохлорид и Дэфедрин. Влияние эфедрина на уровень адреналина и норадреналина имеет следствием усиление работы сердца, повышение артериального давления, сужение периферических сосудов, возбуждение центральной нервной системы. Эфедрин − антагонист наркотиков, снотворных и употребляется при отравлении ими. Эфедрина гидрохлорид входит также в состав комплексных препаратов Теофедрин, Эфатин, Солутан, Бронхолитин.

Красавка обыкновенная − многолетнее травянистое растение с многоглавым корневищем и крупными ветвистыми корнями. Стебель вильчато-ветвистый, до 2 м высотой, Ягоды и все растение ядовиты. Заготовка ЛРС с дикорастущих зарослей в настоящее время не проводится. Сырье красавки сушат в сушилках при температуре не выше 40-45°С. Химический состав ЛРС. Растение (все органы) содержит алкалоиды − в основном гиосциамин, в меньшем количестве содержатся скополамин, гигрин и др. Наибольшее количество алкалоидов (до 1,5%) накапливается в корнях, в листьях − 0,3-0,75%, в стеблях − 0,2-0,6%. Кроме того, сырье содержит стероиды, фенолокислоты, флавоноиды

Основное действие ЛРС: спазмолитическое и болеутоляющее.

Характер применения. Атропин и гиосциамин оказывают спазмолитическое действие, расширяющее зрачок, расслабляющее гладкую мускулатуру, болеутоляющее, ограничивающее секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез,.

Белена − двулетнее растение.. Цветки крупные собранные на верхушках стеблей и его разветвлений. Химический состав ЛРС. Листья белены содержат сумму алкалоидов тропанового ряда флавоноиды, стероиды.

Основное действие ЛРС: спазмолитическое, антиастматическое.

Характер применения. Листья белены входят в противоастматический сбор Астматол и сигареты Астматин, применяемые при бронхиальной астме; они используются для получения беленного масла, применяемого как для растираний при миозитах, невралгиях. Масло белены входит также в состав комплексных препаратов Салинимент и

Дурман обыкновенный (− однолетнее травянистое растение высотой до 100 см.

Химический состав ЛРС. Листья содержат сумму тропановых алкалоидов (0,2-0,3%: гиосциамин, скополамин и др.), дубильные вещества, флавоноиды, фенолкарбоновые кислотыэфирные масла, каротиноиды, стероиды, полисахариды.

Основное действие ЛРС: спазмолитическое, антиастматическое.

Характер применения. Листья используются как составная часть противоастматического сбора Астматол и сигарет Астматин, применяемых при броихиальной астме. Масло дурмана применяется наружно для растираний при ревматизме, невралгиях.

Дурман индейский (Datura innoxia Мill.) − многолетнее травянистое растение

Химический состав ЛРС. Все части растения содержат алкалоиды тропанового ряда: гиосциамин и скополамин Основное действие ЛРС. Спазмолитическое, успокаивающее.

Характер применения. Плоды и семена используются для получения Скополамина гидробромида, который применяется в нервно-психиатрической практике в качестве успокаивающего средства. В качестве противорвотного и успокаивающего средства при морской и воздушной болезни назначают таблетки Аэрон.

Термопсис ланцетный (Тhermopsis lаnсеоlata R. Вr.) − − многолетнее травянистое растение. Цветки, желтые, собраны Плоды семенные бобы.

Химический состав ЛРС. В надземной части (траве) содержатся до 2,5% алкалоидов, производных хинолизидина, фенолокислоты и их производные, флавоноиды, сапонины, дубильные вещества В семенах содержится 2-3% алкалоидов Основное действие ЛРС: отхаркивающее (трава), возбуждающее дыхательный центр (семена).

Характер применения. Трава термопсиса ланцетного используется в качестве отхаркивающего средства, в больших дозах вызывает рвоту. Цитизин рефлекторно возбуждает дыхание и повышает артериальное давление. Цитизин входит в состав препарата Табекс,применяемого для облегчения отвыкания от курения.

Софора толстоплодная (Sорhоrа расhусаrра С.А. Меу.) –– многолетнее травянистое растение, имеющее ветвистые, обильно олиственные стебли высотой 30-50 см. Цветки многочисленные, кремовые, собранные в густые колосовидные кисти. Плоды толстые, нераскрывающиеся бобы

Химический состав ЛРС. Трава софоры толстоплодной содержит сумму алкалоидов (2-6,5%) – производных хинолизидина (пахикарпин, софокарпин и др.), флавоноиды (кемпферол, кверцетин, генистеин), органические кислоты (3,8-12,6%).

Основное действие ЛРС: стимулирующее мускулатуру матки (родовую деятельность).

Характер применения. Трава софоры толстоплодной используется для получения препарата Пахикарпина гидройодид, применяемого в акушерско-гинекологической практике для усиления родовой деятельности. Препарат не повышает кровяное давление и может назначаться роженицам, страдающим гипертонией.

Препарат противопоказан при беременности, при нарушении функции печени и почек, при стенокардии.

Кубышка желтая (Nuphar lutea (L.) − многолетнее травянистое растение

Химический состав ЛРС. Корневища кубышки желтой содержат крахмал (до 20%), стероиды, каротиноиды, дубильные вещества (2,3%), высшие жирные кислоты, алкалоиды, известные под названием нуфаридинов, у которых хинолизидиновый цикл находится в сочетании с фурановым кольцом. Основное действие ЛРС: противотрихомонадное, контрацептивное. Характер применения. Корневища кубышки используют для получения препарата Лютенурин, Препарат применяют при трихомонадном кольпите. Алкалоид нуфлеин (Нуфлеина гидрохлорид) − составная часть контрацептивных препаратов. Корневища кубышки входят также в сбор Здренко.

Паслен дольчатый − Sоlаnum laciniatum Alt. − cем. Пасленовые, Sоlаnасеае (рис. 137П) − многолетнее травянистое растение до 1 м высотой, культивируемое в СНГ как однолетник. Стебель прямостоячий, вильчато-ветвистый. Листья по форме и по величине сильно варьируют. Нижние − черешковые, непарноперисто-рассеченные, в середине стебля − листья укороченные и упрощаются (бывают тройчато-рассеченные), а верхние мелкие, цельные, ланцетовидные. Цветки крупные, собраны по 3-17 в короткие, густые кисти, венчик темно-фиолетовый. Плод − сочная 2-гнездная ягода. Все растение ядовито. Родина − Австралия и Новая Зеландия, поэтому в СНГ (Молдавии, Украине, Краснодарском крае России) выращивается в однолетней культуре. Сушка травы паслена дольчатого проводится при температуре 50-60°С. Срок годности сырья 3 года.

Химический состав ЛРС. Все части растения содержат гликоалкалоиды соласонин и соламаргин. Оба алкалоида по строению сходны между собой и имеют общий гении − соласодин. Максимальное содержание соласодина в незрелых плодах − 2-3,3%; в листьях − 1-2%; в стеблях − до 0,3%. Имеются и другие алкалоиды.

Основное действие ЛРС. Как сырье для кортикостероидов.

Характер применения. Из травы паслена дольчатого выделяют соласодин, используемый для получения гормональных препаратов (Кортизона ацетат, Гидрокортизон, Преднизолон и др.). Соласодин в виде Цитрата солацита показан при ревматизме, артритах, эндокардитах, ожогах. Кроме того, стероидные алкалоиды пасленовых проявляют цитостатическую и противогрибковую активность. Некоторые из них, например, томатин из листьев и цветков томата, действуют как репелленты на некоторых насекомых.

Чемерица Лобеля (Veratrum lobelianum Bernh..) − многолетнее травянистое растение Стебель толстый до 1 м высотой. Химический состав ЛРС. Чемерица Лобеля содержит алкалоиды стероидной природы: в корнях − до 2,4% суммы алкалоидов, в корневищах − до 1,3%. Из корней и корневищ выделены йервин, псевдойервин, рубийервин, изорубийервин и др., а также обнаружены сахара, смолы, дубильные и красящие вещества. Основное действие ЛРС: противопаразитарное.

Характер применения. Корневища c корнями чемерицы используют для получения настойки, применяемой в медицине как болеутоляющее средство при невралгии, артритах, ревматизме; реже − как гипотензивное средство; в ветеринарии − как наружное антипаразитарное средство.

Мачок желтый (Glaucium flavum Grantz.) −двулетнее травянистое растение до 50 см Плод стручок

Химический состав ЛРС. Трава мачка желтого содержит алкалоиды, производные изохинолина (4%), из которых половину составляет глауцин. Присутствуют также флавоноиды,фенолкарбоновьие кислоты

Основное действие ЛРС: противокашлевое.

Характер применения. Алкалоид глауцин − основа препаратов Глауцина гидрохлорид, Глаувент, применяемых для успокоения кашля. Глауцина гидрохлород − компонент препарата Бронхолитин (Болгария), применяемого при острых и хронических бронхитах как бронхорасширяющее и противокашлевое средство. Противокашлевый эффект глауцина превосходит кодеин, не угнетает дыхание, не вызывает привыкание.

Барбарис обыкновенный (Berberis vulgaris L.) − ветвистый кустарник. Цветки желтые. Плоды − ягоды с 2-3 семенами.

Химический состав ЛРС. Корни барбариса содержат алкалоиды изохинолиновой группы, основной из них берберин (0,5-2,5%). Наибольшее количество алкалоидов (15-35%) накапливается в коре корней, в их числе берберин (более 9%), берберрубин, колумтин, моптин, оксиакантин, пальмитин, ятрорицин; листья содержат ~1,5% алкалоидов. В корнях и листьях содержатся также полисахариды, витамин С, каротиноиды, антоцианы, дубильные вещества, органические кислоты и другие природные соединения.

Основное действие ЛРС: желчегонное.

Характер применения. Берберин обладает желчегонной и антибактериальной активностью. Корни служат сырьем для получения Берберина бисульфата, применяемого в качестве желчегонного средства при гепатите, холицестите, желчнокаменнной болезни. Настойка (20%) из листьев барбариса обладает противовоспалительным, кровоостанавливающим, антисептическим эффектом и применяется в акушерско-гинекологичес-кой практике при кровотечениях в послеродовом периоде, при кровотечениях,

Чистотел большой − Сhelidonium majus L. − многолетнее, травянистое растение, высотой 0,3-1 м.

Химический состав ЛРС. В траве содержится сумма алкалоидов, производных изохинолина (хелидонин, хелеритрин, сангвинарин, берберин); флавоноиды (рутин, кемпферол, кверцетин), дубильные вещества, сапонины, фенолкарбоновые и органические кислоты (п-кумаровая, кофейная, феруловая, лимонная, яблочная, янтарная, хелидоновая), витамины (аскорбиновая кислота, каротиноиды), холин, гистамин, эфирное масло.

Основное действие ЛРС: желчегонное, бактерицидное.

Применения. Сырье используют в виде 5% водного настоя как желчегонное, спазмолитическое и бактерицидное средство при заболеваниях печени и желчного пузыря. Сок, получаемый из свежей травы, используют для прижигания бородавок и кондилом. Противопоказания: беременность, острые гастриты, язвенная болезнь, глаукома.

Стефания гладкая − Stephania glabra (Roxb.) многолетняя травянистая лиана

Химический состав ЛРС. Стефания гладкая − одно из самых высокоалкалоидных растений земного шара. В клубнях содержится до 6-8% алкалоидов. В состав суммы входят алкалоиды: гиндарин, ротундин, стефарин и стефаглабрин.

Основное действие ЛРС: транквилизирующее.

Характер применения.. Гиндарина гидрохлорид применяется при функциональных расстройствах центральной нервной системы, обладает седативным, гипотензивным и легким снотворным действием. Стефаглабрина сульфат применяют в качестве антихолинэстеразного средства при различных заболеваниях периферической нервной системы: сирингомиелия, мышечная дистрофия, миастения, невриты.

Маклейя мелкоплодная (Масlеауа miсrосаrра Fedde.), сердцевидная многолетние травянистые растения до З м высотой. Химический состав ЛРС. Маклейя мелкоплодная и м. сердцевидная богаты алкалоидами. В надземной части их до 1,2% алкалоидов, в корнях и корневищах − до 4%. Основными алкалоидами в траве являются хелеритрин и сангвинарин (до 0,8%). Основное действие ЛРС: антибактериальное и антихолинэстеразное.

Характер применения. Из травы маклейи получают комплексный алкалоидный препарат Сангвиритрин (смесь бисульфатов Сангвинарина и Хелеритрина).. Применяют Сангвиритрин для лечения поражений кожи и слизистых оболочек, вызванных дрожжеподобными грибами и смешанной флорой (дерматомикозы, трихомонадный кольпит, инфицированные раны и язвы, отит). Применяют наружно в виде линимента, спиртового или водного раствора, в таблетках. Внутрь Сангвиритрин используется как антихолинэстеразное средство при миопатиях

Раувольфия змеиная (Rauwolfia sеrpentina Benth.) − вечнозеленый кустарничек от 0,5 до 1 м

Химичесний состав ЛРС. Корни и корневища раувольфии змеиной содержат около 50 алкалоидов, составляющих в пересчете на сухое сырье 1-2%; наиболее важные из них – резерпин аймалин (гилуритмал), серпентин, ресциннамин, дезерпидин, йохимбин, йохимбан.

Основное действие ЛРС: препарат Раунатин назначают как гипотензивные при гипертонии и как снотворные при психоневрозах. Аймалин, снижает возбудимость сердечной мышцы и в медицине применяется как эффективное антиаритмическое средство, нормализирующее работу сердца.

Пассифлора инкарнатная (Раssiflorа inсаrnаtа L.) –тропическая многолетняя травянистая лиана

Химический состав ЛРС. Трава пассифлоры содержит ~0,05% алкалоидов: гармин, гарман, гармол и др. В траве содержатся также сапонины, флавоноиды, кумарины, хиноны.

Основное действие ЛРС: cедативное.

Применение. Применяют жидкий спиртовой экстракт пассифлоры как седативное и легкое снотворное средства при различных заболеваниях нервной системы, сопровождающихся повышенной возбудимостью, бессонницей, головной болью, климактерическими расстройствами. Экстракт пассифлоры входит в состав комплексных успокаивающих препаратов Пассит, Новопассит, применяемых при неврозах, бессоннице.

Барвинок малый (Vinса minor L.) − вечнозеленое травянистое растение, с прямостоячими цветоносными стеблями Химический состав ЛРС. В траве барвинка малого более 20 алкалоидов (индольного ряда: минорин, винкамин, винин, пубисцин, резерпин), акумицин, девинкан, изомайдин; флавоноиды, дубильные вещества, сапонины, горечи, каротин и др.

Основное действие ЛРС: гипотензивное, сосудорасширяющее.

Характер применения. Трава барвинка малого используется для получения препарата Винканор, применяемого в качестве сосудорасширяющего, гипотензивного и умеренно седативного средства – при начальных формах гипертонической болезни, нарушениях мозгового кровообращения, после ишемического инсульта

Спорынья – (Сlaviсерs рurрurеа Tulasne.) –– гриб, паразитирующий на злаковых растениях, особенно часто на ржи. Химический состав ЛРС. В настоящее время из спорыньи выделено более десятка пар (стереоизомеров) алкалоидов, эрголина – лизергиновая кислота,– изолизергиновая кислота. алкалоиды группы эрготоксина эргометрин (эргоновин, эргобазин). Содержатся также другие алкалоиды, амины, пигменты, жирные масла (35%).

Основное действие ЛРС: стимулирующее мускулатуру матки.

Характер применения. Важной особенностью препаратов спорыньи является их стимулирующее влияние на мускулатуру матки. Они имеют широкое применение при атонии (расслаблении) матки и связанных с нею маточных кровотечениях, а также при кровотечениях в послеродовом периоде, Кровоостанавливающее действие обусловлено, главным образом, сдавливанием стенок сосудов при сокращении мускулатуры матки. С этой целью применяют жидкий экстракт спорыньи

ЛР и ЛРС, содержащие различные группы БАВ: каланхоэ перистое, первоцвет весенний, фасоль обыкновенная, гинкго двулопастное, сабельник болотный, репешок обыкновенный, многоколосник морщинистый (лофант тибетский), бегония краснолистная.

Каланхоэ перистое (Kalanchoe pinnata (Lam.)– многолетнее суккулентное вечнозеленое растение до 150 см высотой сизо-зеленого цвета. Стебель у основания древеснеет.

Химический состав ЛРС: сок листьев и стеблей содержит до 40 % полисахаридов, флавоноиды (кверцетин, кемпоферол и их гликозиды), катехины, яблочную, щавелевую, лимонную, уксусную и др. органические кислоты, микроэлементы.

Основное действие ЛРС: ранозаживляющее.

Характер применения: сок и мазь каланхоэ обладают противовоспалительными свойствами и способствуют очищению ран и язв от некротических тканей и быстрейшей эпителизации раневой и язвенной поверхности. Применяется главным образом как наружное средство; в хирургической практике – для лечения трофических язв голени, пролежней, при пересадке кожи, эрозиях матки, послеродовых разрывов.

Фасоль обыкновенная (Phaseolus vulgaris L.) –травянистый однолетник: кустовые формы до 50 см высотой

Химический состав ЛРС: в створках плодов – флавоноиды, производные кверцитина и кемпферола (рутин, робинин, изокверцитин), кумерины, фенолокислоты, сапонины, дубильные вещества, салициловая кислота, β-ситостерин, холин, аминокислоты, инсулиноподобное вещество аргинин. В семенах – до 30% белка, 50-60% углеводов, 3,6% масла, аскорбиновая кислота, витамины группы В, каротин, Са, Р,Cu, Zn.

Основное действие ЛРС: антигипергликемическое, диуретическое.

Характер применения: створки плодов фасоли входят в гипогликемический сбор Арфазетин, в медицине их настой используют при заболеваниях почек, гипертонии, нарушениях солевого обмена, ревматизме.

Гинкго двулопастное ( Ginkgo biloba L.) листопадное голосеменное двудомное дерево высотой более 30 мм и диаметром ствола более 3 м.

Химический состав ЛРС. Основными группами действующих веществ являются флавоноиды, сесквитерпены, дитерпены. Из группы флавоноидов в листьях идентифицированы флавоны: лютеолин, флавонолы: кемпферол, кверцетин и их гликозиды, бифлавоноиды: аментофлавон, гинкгетин и др.

Основное действие ЛРС:ангиопротекторное, улучшающее мозговое кровообращение.

Характер применения. Экстракты из листьев гинкго двулопастного поставляют на фармацевтический рынок под названиями Билобил, Гинкогинк, Гинкго, Гинкор, Танакан и другими применяют при нарушении проводимости периферической и центральной нервной системы, для нормализации мозгового кровообращения, регулирования артериального давления, как бронхолитическое, антиастматическое средство.

Первоцвет весенний (= п. лекарственный) – многолетние травянистые растения 15-30 см высотой с вертикальным

Химический состав ЛРС. Корневища с корнями содержат до 10% сапонинов, имеющих агликоны – примулагенин А, примулагенин D и примулагенин SD, гликозиды которых присоединяют по одному остатку – галактозу, рамнозу, галактуроновую кислоту, но на конце имеют еще глюкозу.,гликозиды с общей формулой

Основное действие ЛРС:седативное, отхаркивающее, мочегонное, болеутоляющее.

Характер применения. Листья и цветки первоцвета в виде чая применяют при авитаминозе как потогонное и укрепляющее нервную систему средство; свежие листья добавляют в салаты, порошок листьев – в первые блюда. Отвар корней (20,0:400,0) по ½ стакана 3-4 раза в день или порошка листьев (15,0:200,0) по ½ стакана 3 раза в день как отхаркивающее средство при бронхите, пневмонии, коклюше, ангине, гриппе; или как мочегонное при заболеваниях почек, мочевого пузыря, мочевыводящих путей; как болеутоляющее при ревматизме, болях в суставах или в пояснице.

Сабельник болотный (Comarum palustris L.) – красивый дикорастущий многолетний травянистый полукустарник высотой до 1

Химический состав ЛРС. Корневище с корнями сабельника болотного содержат­: эфирное масло сапонины, дубильные вещества (10%), галловую кислоту, катехины, флавоноиды (госсипетрин и др.), слизи, камеди, смолы.

Основное действие ЛРС: противовоспалительное, кровоостанавливающее.

Характер применения. В виде настойки, настоя, отвара принимают внутрь при болях в желудке, дезинтерии, маточных кровотечениях, остеохондрозе, подагре, ревматизме, радикулитах; в виде настойки, мази и крема наружно – в качестве повязок, растираний для ускорения заживления ран, рассасывания гематом, против воспаления десен, горла, снижения болей при подагре, ревматизме.

Репешок обыкновенный (Agrimonia eupatoria L– многолетнее травянистое растение 60-130 см высотой

Химический состав ЛРС. Трава репешка содержит тритерпеновые сапонины, кремниевую кислоту, аскорбиновую кислоту, амид никотиновой кислоты, витамины группы В, филлохинон, холин,, стероидные гликозиды, дубильные вещества (9%), кумарины, полисахариды (20%), следы алкалои­дов.

Основное действие ЛРС: вяжущее, диуретическое, болеутоляющее, обще­укрепляющее, противовирусное, про­тивовоспалительное. Характер применения. Репейничек обыкновенный при­меняется в виде настоя, отвара и чая внутрь как вяжущее, мочегонное, тонизирующее, кровоостанавливающее, гемостатическое, а также наружно при различных заболеваниях кожи. Кроме того, растение исполь­зуется при заболеваниях печени, желчного пузыря, почек, мочевого пузыря, при ночном недержании мочи, ревматизме, мигрени, брон­хите, туберкулезе, геморрое, внутренних кровотечениях. Основные виды фармакологической активности подтверждены экспериментально. Репешок содержит также вещество агримонин, которое обладает цитостатическим эффектом и используется для лечения некоторых опухолей.

Лекарственное сырье животного происхождения: яды змей, продукты жизнедеятельности медоносной пчелы (мед, апилак, прополис, яд), пиявки медицинские, губка бадяга, панты оленей, спермацет, ланолин, жир печени трески, хитозан, мумие. Использование этих веществ и сырья в медицине.

Плацента, змеиный и пчелиный яд, продукты пчеловодства, панты, сгущенная кровь пантовых оленей, пиявки, морские и речные гидробионты широко применялись в народной медицине для лечения многих и многих заболеваний. Не менее велико значение этих продуктов и сегодня, хотя некоторые из них в медицине практически не применяются из-за истощения природных ресурсов. Но сейчас в значительных количествах заготавливается кровь пантовых оленей, панты, продукты переработки морских гидробионтов. Возобновляемые источники лекарственного сырья животного происхождения очень перспективны для создания эффективных препаратов для здоровья.Бадяга, бодяга, речная губка. Небольшая пресноводная губка, образующая колонии. Применяют порошок бадяги и мазь наружно при ревматических и невралгических болях, радикулите, при ушибах и кровоподтеках. Иногда бадягу используют вместо румян.

Гадюка обыкновенная. Випраксин из яда гадюки обыкновенной назначают в качестве болеутоляющего и противовоспалительного средства при невралгиях, миалгиях, хронических неспецифических моно- и полиартритах, периартритах, миозитах.

Благородный олень. У марала и изюбра для медицинских целей заготовляют ряд продуктов: панты, хвосты, пенисы, кровь. Народная медицина рекомендует панты как сильное тонизирующее средство при умственном и физическом переутомлении, импотенции, как общеукрепляющее, при подагре, нервных расстройствах и в других случаях. Кровь, собранную в период гона применяют при истощении нервной системы, нарушениях обмена веществ, переутомлении, импотенции, малокровии, фурункулезе, различных гнойничковых заболеваниях, после перенесенных тяжелых инфекционных заболеваний и др. В тибетской и китайской медицине для возбуждения половой деятельности мужчин, а также при задержке менструаций у женщин используются половые органы самцов пантовых оленей — пенисы.Пчела медоносная. Мед, воск, прополис, пчелиный яд, пчелиное молочко, перга, пыльца и некоторые другие продукты пчеловодства используются в народной медицине для лечения различных заболеваний. Мед широко применяется не только в пищевой промышленности, но и как лечебное средство. Мед применяют в медицине как наружное средство для лечения ран и язв, при кожных заболеваниях. Прополис широко применяется для лечения злокачественных новообразовании, мозолей, ран, при ожогах, туберкулезе легких и т. д. Перга оказывает хороший лечебный эффект при малокровии, нормализует деятельность кишечника, повышает аппетит и увеличивает работоспособность, снижает кровяное давление и увеличивает содержание гемоглобина и эритроцитов в крови. Препараты пчелиного яда применяют при радикулитах, ишиасе, различных невралгиях, воспалении тройничного нерва, ревматоидном артрите, заболеваниях глаз, различных аллергических заболеваниях. Маточное молочко применяют при заболеваниях, связанных с нарушением водно-солевого обмена, при некоторых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при детских гипотрофиях, старческом истощении, малокровии, как общеукрепляющее средство и т. д. Маточное молочко применяется также с профилактическими целями против гриппа и как средство, укрепляющее н усиливающее защитные силы организма.

1. Фармакогнозия как наука, ее цель и задачи.

2. История развития фармакогнозии. Вклад различных народов и медицинских систем.

3. Понятия о лекарственных растениях (ЛР) и лекарственном растительном сырье (ЛРС).

4. Различные принципы классификации ЛРС и нормативы Фармакопеи Республики Беларусь.

5. Источники получения ЛРС в Беларуси. Руководящие принципы Всемирной Организации Здравоохранения по надлежащей практике культивирования и сбора лекарственных растений.

6. Природные ресурсы ЛР, их рациональное использование. Интродукция новых видов во флору Беларуси. Культивирование ЛР.

7. Выращивание растительных тканей и клеток in vitro. Применение методов биотехнологии в фармакогнозии.

8. Принципы заготовки, консервации и хранения ЛРС.

9. Стандартизация сырья. Нормативные документы (НД), регламентирующие качество ЛРС. Фармакопейные статьи на отдельные виды ЛРС. Государственная Фармакопея Республики Беларусь. Основные положения разделов и статей о методах анализа ЛРС и ЛС, полученных из него.

10. Приемка партии цельного ЛРС. Сопроводительные документы, их назначение. Отбор проб ЛРС.

11. Фармакогностический анализ ЛРС: определение подлинности и доброкачественности.

12. Товароведческий анализ ЛРС. Схема анализа. Отбор и анализ ЛРС на наличие амбарных вредителей, микробную загрязненность и токсических веществ. Контроль ЛРС на радиационную безопасность и наличие остаточных количеств пестицидов.

13. Основные лекарственные формы и их приготовление из ЛРС. Примеры лекарственных средств растительного происхождения.

14. ЛР и ЛРС в официнальной и гомеопатической медицине.

15. Лечебные фитосборы.

16. Химический состав ЛР. Вещества первичного и вторичного обмена; действующие, сопутствующие и балластные вещества. Понятие о важнейшей группе биологически активных веществ (БАВ) в составе ЛРС.

17. Встречаемость различных БАВ в растительном мире. Наследственные онтогенетические и эко-физиологические факторы, влияющие на образование и накопление этих веществ в органах и тканях растений.

18. Полисахариды, их классификация. Целлюлоза, крахмал, инулин, пектины, камеди, слизи и др.: строение молекул, физико-химические свойства. Биомедицинское применение.

19. Слизи: классификация, строение, физико-химические свойства, методы обнаружения и количественного определения.

20. ЛР и ЛРС, содержащие крахмал: картофель, пшеница, рис, кукуруза. ЛР и ЛРС, содержащие инулин: девясил высокий, топинамбур, цикорий обыкновенный, одуванчик лекарственный, а также иммуномодулирующие полисахариды: эхинацея пурпурная.

21. ЛР и ЛРС, содержащие пектиновые и альгиновые вещества: свекла сахарная, плоды цитрусовых, водоросли (виды ламинарии, фукус, аскофилл). ЛР и ЛРС, содержащие слизи: алтей лекарственный, лен обыкновенный, липа мелколистная и л. широколистная, мать-и-мачеха, подорожник большой и п. блошный, цетрария исландская (лишайник).

22. Липиды: классификация, строение, физико-химические свойства, способы выделения. Качественное определение.

23. ЛР и ЛРС, содержащие липиды: какао, клещевина, маслина, подсолнечник, миндаль, персик, лен.

24. Животные жиры (спермацет, ланолин, рыбий жир) и их источники.

25. Витамины: классификация, строение, физико-химические свойства. Роль витаминов в организме. Фармакопейный метод определения содержания аскорбиновой кислоты в плодах шиповника.

26. ЛР и ЛРС, содержащие витамин С: виды шиповника, смородина черная. ЛР и ЛРС, содержащие витамин К: крапива двудомная, пастушья сумка, калина обыкновенная, кукуруза.

27. ЛР и ЛРС, содержащие витамин А: ноготки лекарственные, облепиха крушиновидная, рябина обыкновенная, сушеница болотная, морковь, посевная, тыква (обыкновенная, мускатная, крупная).

28. Терпеноиды. Эфирные масла: классификация, строение, физико-химические свойства, методы экстракции из ЛРС.

29. Эфирные масла. Методы качественного обнаружения и количественного определения эфирных масел по ГФ РБ.

30. Сроки заготовки, сушки и хранения эфиромасличного сырья различных морфологических групп.

31. Применение в медицине препаретов и ЛРС, содержащих эфирные масла или их компоненты. Примеры.

32. ЛР и ЛРС – источники преимущественно ациклических монотерпеноидов: кориандр посевной, лаванда узколистная, хмель обыкновенный.

33. ЛР и ЛРС – источники преимущественно моноциклических монотерпеноидов: тмин обыкновенный, мята перечная, мелисса лекарственная, шалфей лекарственный, дягиль лекарственный, укроп огородный.

34. ЛР и ЛРС – источники преимущественно бициклических монотерпеноидов: валериана лекарственная, любисток лекарственный, можжевельник обыкновенный, сосна обыкновенная.

35. ЛР и ЛРС – источники преимущественно сесквитерпеноидов: имбирь лекарственный, ромашка аптечная и душистая, тысячелистник обыкновенный, береза бородавчатая и пушистая, виды арники, девясил высокий, багульник болотный.

36. ЛР и ЛРС, содержащие в эфирном масле ароматические соединения: анис обыкновенный, фенхель обыкновенный, тимьян обыкновенный и ползучий, душица обыкновенная.

37. Горечи: строение, классификация, физико-химические свойства.

38. Горечи: методы выделения и качественного определения, медицинское применение ЛРС и лекарственных средств (ЛС) растительного происхождения, содержащих горечи.

39. ЛР и ЛРС, содержащие горечи: вахта трехлистная, горечавка золотистая, одуванчик лекарственный, аир болотный, полынь горькая, цетрария исландская.

40. Агликоны и гликозиды (О-, С-, N -, S -) как формы существования БАВ в ЛРС. Особенности заготовки и консервации ЛРС, содержащего гликозиды.

41. ЛР и ЛРС, содержащие тиогликозиды: лук репчатый, чеснок, горчица сизая и черная.

42. Сердечные гликозиды: классификация, строение, физико-химические свойства, способы выделения из ЛРС.

43. Сердечные гликозиды: идентификация с помощью методов качественного химического анализа. Биологическая стандартизация ЛРС и ЛС растительного происхождения.

44. Сердечные гликозиды: заготовка сырья различных морфологических групп, особенности сушки. Сроки хранения ЛРС.

45. ЛР и ЛРС, содержащие кардиогликозиды: виды наперстянок, строфанта, ландыш майский, горицвет весенний, желтушник. Применение ЛРС и фитопрепаратов, содержащих кардиогликозиды.

46. Сапонины и их гликозиды. Классификация, строение. Физико-химические свойства, выделение из ЛРС, методы идентификации. Применение ЛРС и препаратов. Примеры.

47. ЛР и ЛРС, содержащие сапонины: диоскорея ниппонская и кавказская, левзея сафлоровидная, солодка голая и уральская, синюха голубая, ортосифон тычиночный, хвощ полевой, каштан конский, аралия манчжурская, женьшень.

48. Фенольные гликозиды: строение, физико-химические свойства, выделение из ЛРС, применение в медицине.

49. ЛР и ЛРС, содержащие фенольные гликозиды: брусника, толокнянка, виды фиалок, малина, лабазник обыкновенный, бузина черная, пион уклоняющийся, родиола розовая, виды ивы, чага, щитовник мужской.

50. Лигнаны: строение, физико-химические свойства, выделение из ЛРС, медицинское применение.

51. ЛР и ЛРС, содержащие лигнаны: лимонник китайский, элеутерококк колючий, подофил щитовидный, расторопша пятнистая и другие растения.

52. Кумарины, хромоны: классификация, строение, биологическая активность.

53. Кумарины, хромоны: физико-химические свойства, выделение из ЛРС, методы идентификации.

54. ЛР и ЛРС, содержащие кумарины, хромоны, ксантоны: донник лекарственный, пастернак посевной, амми большая и зубная (виснага морковевидная), укроп огородный, псоралея костянковая, вздутоплодник сибирский, копеечник альпийский и желтеющий.

55. Антраценпроизводные: строение, классификация, био-фармакологическое действие.

56. Антраценпроизводные: физико-химические свойства, методы выделения из ЛРС качественного обнаружения и количественного определения.

57. ЛР и ЛРС, содержащие антраценпроизводные: жостер слабительный, крушина ольховидная, ревень тангусский, щавель конский, кассия (сенна), алоэ, марена красильная, зверобой пятнистый и продырявленный.

58. Флавоноиды: классификация, строение. Применение в медицине.

59. Флавоноиды: физико-химические свойства, выделение из ЛРС, методы качественного обнаружения и количественного определения.

60. ЛР и ЛРС, содержащие флавоноиды: пустырник пятилопастный и сердечный, боярышника виды, бессмертник песчаный, пижма обыкновенная, горец перечный, почечуйный и птичий, череда трехраздельная, василек синий, софора японская, земляника лесная, арония черноплодная, шлемник байкальский, стальник полевой.

61. Дубильные вещества: классификация, строение, биологическое действие и применение.

62. Дубильные вещества: физико-химические свойства, выделение из ЛРС, очистка, методы качественного обнаружения.

63. Дубильные вещества: выделение из ЛРС и количественное определение (фармакопейный и весовой единый методы).

64. ЛР и ЛРС, содержащие преимущественно гидролизируемые танниды: горец змеиный, кровохлебка лекарственная, бадан толстолистный, дуб черешчатый.

65. ЛР и ЛРС, содержащие преимущественно конденсированные танниды: ольха клейкая и серая, лапчатка прямостоячая, черника, черемуха обыкновенная, лабазник шестилепестный.

66. Алкалоиды: классификация, строение, качественные реакции обнаружения в ЛРС.

67. Алкалоиды: физико-химические свойства, выделение из ЛРС, очистка; количественное определение в ЛРС по ГФ РБ.

68. ЛР и ЛРС, содержащие алкалоиды: эфедра хвощевая, белена черная, дурман обыкновенный и индейский, красавка обыкновенная, термопсис ланцетный, софора толстоплодная, кубышка желтая, паслен дольчатый, чемерица Лобеля, мачок желтый, барбарис обыкновенный, чистотел большой, маклейя мелкоплодная и сердцевидная, стефания гладкая, раувольфия змеиная, барвинок малый, катарант розовый, пассифлора инкарнатная, спорынья.

69. ЛР и ЛРС, содержащие различные группы БАВ: каланхоэ перистое, первоцвет весенний, фасоль обыкновенная, гинкго двулопастное, сабельник болотный, репешок обыкновенный, многоколосник морщинистый (лофант тибетский), бегония краснолистная.

70. Лекарственное сырье животного происхождения: яды змей, продукты жизнедеятельности медоносной пчелы (мед, апилак, прополис, яд), пиявки медицинские, губка бадяга, панты оленей, спермацет, ланолин, жир печени трески, хитозан, мумие. Использование этих веществ и сырья в медицине.

Поиск по сайту: