АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция

Опиоиды Механизм действия

Читайте также:
  1. I .Характер действия лекарственных веществ 25 мин.
  2. I. Выражение обязательности действия, совета
  3. I. Действия водителей на месте ДТП
  4. I. Назначение, классификация, устройство и принцип действия машины.
  5. II. Классификация С/А в зависимости от способности всасываться в кровь и длительности действия.
  6. II. Механизмы и условия социализации личности
  7. II. СЛОВО В ЯЗЫКОВОМ/РЕЧЕВОМ МЕХАНИЗМЕ ЧЕЛОВЕКА
  8. III. Описание основных целей и задач государственной программы. Ключевые принципы и механизмы реализации.
  9. III. Психофизиологические механизмы психических процессов и регуляции поведения личности
  10. III.3.6. Порядок взаимодействия Правительства России с Федеральным Собранием
  11. III.3.7. Порядок взаимодействия Правительства России с судебными органами
  12. III.4.3.Порядок взаимодействия федеральных органов исполнительной власти

Опиоиды связываются со специфическими рецеп­торами, которые широко представлены в ЦНС и в других органах (например, в ЖKT.- Примеч. пер.). Выделяют четыре главных типа опиатных ре­цепторов (табл. 8-4): мю (μ, подтипы μ-1 и μ-2), каппа (х), дельта (δ)и сигма (σ).

ТАБЛИЦА 8-4. Классификация опиатных рецепторов

Рецептор Клинический эффект Агонист
Мю Супраспинальная аналгезия (μ-1) Морфин
  Депрессия дыхания (μ-2) Мет-энкефалин1
  Физическая зависимость β-Эндорфин1
  Мышечная ригидность  
Каппа Седация Морфин
  Спинальная аналгезия Нальбуфин Буторфанол Динорфин1
Дельта Аналгезия Лей-энкефалин1
  Изменение поведения β-Эндорфин1
  Эпилептогенный  
Сигма Дисфория Пентазоцин
  Галлюцинации Налорфин
  Стимуляция дыхания Кетамин?

Примечание. Взаимоотношение между рецептором, агонис-том и клиническим эффектом на самом деле сложнее, чем показано в таблице. Например, пентазоцин является анта­гонистом μ-рецепторов, частичным агонистом χ-рецепторов и чистым агонистом σ-рецепторов. 1 Эндогенный опиоид.

Опиоиды вызывают незначительную седацию, но в клинике их применя­ют благодаря мощному аналгетическому эффекту. Фармакодинамические свойства опиоидов зависят от взаимодействия со специфическим рецептором, от степени сродства к рецептору и, наконец, от ха­рактера взаимодействия (есть активация или нет). Хотя с опиатными рецепторами связываются как агонисты, так и антагонисты, активировать рецеп­торы способны только агонисты. Агонисты-антаго-нисты (например, нальбуфин, налорфин, буторфа-нол и пентазоцин) являются препаратами, которые не одинаково влияют на разные типы опиатных ре­цепторов. "Чистый антагонист" опиатных рецепто­ров налоксон обсуждается в гл. 15.

Эндорфины, энкефалины и динорфины — это эндогенные пептиды, которые связываются с опи­атными рецепторами. Отличаются эти три семей­ства эндогенных опиоидов белками-предшествен­никами, анатомической локализацией и сродством к рецепторам.

Активация опиатного рецептора угнетает преси-наптическое высвобождение и постсинаптическое взаимодействие возбуждающих нейротрансмитте-ров (например, ацетилхолина и вещества P) ноци-цептивных нейронов. На клеточном уровне этот эф­фект проявляется изменением проницаемости мембраны для ионов калия и кальция. При интрате-кальном или эпидуральном введении опиоидов пере­дача болевого импульса блокируется на уровне зад­них рогов спинного мозга. В опиоидной аналгезии также играет роль модуляция нисходящих ингиби-рующих импульсов, поступающих из вокругводо-проводного серого вещества через ядро большого шва в задний рог спинного мозга. Опиоиды опосре-дуют большинство эффектов в ЦНС. Кроме того, опиатные рецепторы были обнаружены в соматичес­ких и симпатических периферических нервах.


1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 | 67 | 68 | 69 | 70 | 71 | 72 | 73 | 74 | 75 | 76 | 77 | 78 | 79 | 80 | 81 | 82 | 83 | 84 | 85 | 86 | 87 | 88 | 89 | 90 | 91 | 92 | 93 | 94 | 95 | 96 | 97 | 98 | 99 | 100 | 101 | 102 | 103 | 104 | 105 | 106 | 107 | 108 | 109 | 110 | 111 | 112 | 113 | 114 | 115 | 116 | 117 | 118 | 119 | 120 | 121 | 122 | 123 | 124 | 125 | 126 | 127 | 128 | 129 | 130 | 131 | 132 | 133 | 134 | 135 | 136 | 137 | 138 | 139 | 140 | 141 | 142 | 143 | 144 | 145 | 146 | 147 | 148 | 149 | 150 | 151 | 152 | 153 | 154 | 155 | 156 | 157 | 158 | 159 | 160 | 161 | 162 | 163 | 164 | 165 | 166 | 167 | 168 | 169 | 170 |

Поиск по сайту:

Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Студалл.Орг (0.003 сек.)