Метаболизм и экскреция

Тубокурарин не подвергается значительному ме­таболизму. Элиминация происходит в основном через почки (в первые 24 ч выделяется 50 % препа­рата) и, в меньшей степени, с желчью (10 %). Нали­чие почечной недостаточности удлиняет действие препарата.

Дозировка

Доза тубокурарина, необходимая для проведения интубации, составляет 0,5-0,6 мг/кг, ее вводят медленно в течение 3 мин. Интраоперационная ре­лаксация достигается нагрузочной дозой 0,15 мг/кг, что сменяется дробным введением по 0,05 мг/кг. При массе тела 70 кг это соответствует нагрузочной дозе 9 мг, затем каждые 20-30 мин вводят по 3 мг препарата.

У детей потребность в нагрузочной дозе не ниже, в то время как интервалы между введением поддер­живающих доз препарата длиннее. Чувствитель­ность новорожденных к тубокурарину значительно

варьируется. Тубокурарин выпускают по 3 мг в 1 мл раствора. Хранят при комнатной температуре.

Побочные эффекты и особенности применения

А. Артериальная гипотония и тахикардия. Возни­кают в первую очередь вследствие высвобождения гистамина. Влияние тубокурарина на вегетатив­ные ганглии играет второстепенную роль.

Б. Бронхоспазм. Обусловлен высвобождением гистамина. Тубокурарин не следует использовать при бронхиальной астме.

Метокурин

Структура

Метокурин — это бисчетвертичное производное тубокурарина, его еще называют диметилтубоку-рарином. Сходство многих фармакологических ха­рактеристик и побочных эффектов тубокурарина и метокурина обусловлено структурной аналогией.

Метаболизм и экскреция

Подобно тубокурарину метокурин не подвергает­ся метаболизму и выделяется в основном через

почки (50 % препарата в первые 24 ч). Наличие по­чечной недостаточности удлиняет действие препа­рата. Экскреция с желчью играет незначительную роль (< 5 %).

Дозировка

Интубация возможна при введении препарата в дозе 0,3 мг/кг. Медленное введение на протяже­нии 1-2 мин сводит к минимуму побочные эффек­ты. Нагрузочная доза для интраоперационной миорелаксации — 0,08 мг/кг, поддерживающая — 0,03 мг/кг.

Особенности применения тубокурарина в пе­диатрии распространяются и на применение мето-курина. Вне зависимости от возраста, мощность метокурина в 2 раза выше, чем у тубокурарина.

Побочные эффекты и особенности применения

Введение метокурина в дозах, равноэффективных дозам тубокурарина, вызывает высвобождение вдвое меньшего количества гистамина. Тем не ме­нее при введении высоких доз возникают артери­альная гипотония, тахикардия, бронхоспазм и ал­лергические реакции. Аллергия к йоду (которая имеется, например, при аллергии к рыбе) — проти­вопоказание к применению, потому что препарат содержит йод.

Атракурий Структура

В состав атракурия, что характерно для всех мио­релаксантов, входит четвертичная аммониевая группа. Вместе с тем, бензохинолиновая структура атракурия обеспечивает метаболизм препарата.

Поиск по сайту: