Цибакальцин

Происхождение. Синтетический кальцитонин человека.

Механизм действия. Ингибируют остеокласты, разрушающие кость.

Действие. ↓ Резорбцию кости и уровень Са⁺⁺ в крови. Болеутоляющее.

Применение. В комбинации с Са⁺⁺ при остеопорозе (постменопаузальный, сенильный, кортикостероидный), сопровождающимся болями в костях.

Фармакокинетика. Вводят: интраназально (спрей), под кожу, в мышцу.

Побочное действие. Тошнота, анорексия, покраснение кожи, развитие резистентности. [Примечание. Образуются антитела к кальцитонину или развивается down-регуляция его рецепторов].

Преодоление резистентности к кальцитонину: 1) перерывы в лечении; 2) чередование кальцитонинов из различных источников.

Кальцитрин

Происхождение. Природный кальцитонин свиньи.

Миакальцик

Происхождение. Синтетический кальцитонин лосося.

Элкатонин

Происхождение. Кальцитонин угря.

Эстрадиола дипропионат

Фармакокинетика. В отличие от эстрадиола, действие развивается медленно. Действует длительно и сильно.

Бисфосфонаты

Строение. Производные пирофосфата, у которых гидролизуемая связь Р-О-Р заменена негидролизуемой Р-С-Р связью.

Механизм действия. 1. Прочно связываются с кристаллами гидроксиаппатита. Удерживаются в костях годами. 2. ↓ Количество и активность остеокластов. 3. Тормозят стимулирующее влияние остеобластов на остеокласты.

Применение. Длительно и непрерывно при остеопорозе, болезни Педжета. [Примечание. Болезнь Педжета характеризуется искривлением, утолщением и патологической перестройкой кости]. Гиперкальциемия, гиперпаратиреоз, постменопаузальный остеопороз, опухоли. [Примечание. Опухоли вызывают резорбцию кости за счет: 1) метастазирования в кости; 2) выделяя факторы, разрушающие кость].

Особенности поколений. От I к III – усиливается эффективность.

Особенности лекарственных средств

Бисфосфонаты I поколения

Этидронат

Фармакокинетика. В ЖКТ всасывается 1–10%. ≈ Половина удерживается в костях в течение нескольких недель. Другая половина выводится с мочой в неизмененном виде.

Поиск по сайту: