Винкристин

Происхождение. Алкалоид барвинка.

Механизм действия. Связывается с тубулином митотического веретена. Происходит его деполимеризация. Тубулин не сокращается. Хромосомы не разделяются в 2 дочерние клетки. Митоз останавливается в метафазе. Анафаза не наступает. Клетка погибает в фазе М (рис.40.13).

Рисунок 40.13. Механизм противоопухолевого действия винкристина

Недостатки. 1. Устойчивость опухолевых клеток. 2. Флебиты и целлюлиты (при попадании во внесосудистое пространство).

Устойчивость. Винкристин удаляется р-гликопротеином, который отсутствует у чувствительных к нему опухолевых клеток.

Применение. Опухоль Вилмса. Саркома мягких тканей Эвинга у детей (в комбинации с другими цитостатиками). Болезнь Ходжкина. [Примечание. Входит в МОПП-схему (см. мехлоретамин)].

Фармакокинетика. Накапливается в печени. Выводится с калом. У больных с нарушенной функцией печени или с внепеченочным холестазом ↓ дозу.

Побочное действие. Внутривенное введение приводит к массивной гибели раковых клеток. Это сопровождается высвобождением и деградацией пуринов с образованием мочевой кислоты и последующей гиперурикемией. Ее устраняют введением ингибитора ксантиноксидазы аллопуринола. Тошнота, рвота, понос. Угнетение косного мозга. Периферическая нейропатия (парестезии, снижение рефлексов, «падающая стопа» и атаксия).

Винбластин. См. винкристин.

Применение. Метастатическая карцинома яичек (с блеомицином и цисплатин).

Поиск по сайту: