 |
АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция
Вальсартан
|
Читайте также: |
Механизм действия. Необратимый блокатор рецепторов ангиотензина-II (АТ1).
Вазодилататорные пептиды
Кинины
Биосинтез. Из неактивных кининогенов плазмы, лимфы, интерстициальной жидкости под влиянием ферментов, называемых калликреины (кининогеназы).
Локализация. Плазма, ткани, моча.
Классификация (рис. 26.32)
Рисунок 26.32. Кинины
Брадикинин
Биосинтез. Образуется из неактивного кининогена под влиянием калликреина.
Механизм действия. Возбуждает В1- и В2-рецепторы. [Примечание. В – от названия «Bradykinin». Рецепторы сопряжены с G-белками]. Возбуждение рецепторов вызывает активацию аденилатциклазы, фосфолипаз А2 и С. В итоге ↑: содержание Са ++, синтез NO и простациклина.
Действие. 1. Расширяет артериолы. 2. Сокращает мышцы вен, ЖКТ, бронхов, стенок внутренних органов. 3. ↑ проницаемость сосудов (развивается отек). [Примечание. Брадикинин – медиатор воспаления]. 4. Усиливает боль. [Примечание. Раздражает болевые рецепторы в коже и внутренних органах]. 5. Вызывает кашель. Механизм: раздражает рецепторы бронхов. [Примечание. Это побочное действие при лечении ингибиторами АПФ].
Не применяется.
Фармакокинетика. Инактивируется АПФ.
Агонисты и антагонисты (рис. 26.33)
Рисунок 26.33. Агонисты и антагонисты брадикинина
Агонисты
Игибиторы биотрансформации (каптоприл, эналаприл, лизиноприл)
Механизм действия. Ингибируют АПФ. Брадикининне разрушается. Его действие ↑. В частности, сосудорасширяющее. [Примечание. В гипотензивное действие каптоприла большой вклад вносит брадикинин].
Особенности ингибиторов АПФ. См. выше.
Антагонистыбрадикинина
Ингибиторы биосинтеза (контрикал)
Применение. Патологические состояния, связанные с резким ↑ брадикинина (например, острый панкреатит).
Лизил-брадикинин (каллидин)
Действие. В 10 раз активнее брадикинина.
Не применяется.
Метионил-лизил-брадикинин
Действие. В 76 раз активнее брадикинина.
Не применяется.
Натрийуретический пептид
Биосинтез. В предсердиях, ЦНС, эндотелии, почках, кишечнике.
Факторы, ↑ секрецию. Растяжение предсердий (хроническая сердечная и почечная недостаточность, первичный ги-перальдостеронизм). [Примечание. ↑ Его в плазме – диагностический тест хронической сердечной недостаточности].
Механизм действия. Возбуждает серпентинные рецепторы в мембране клеток-мишеней. ↑ цГМФ, ↓ Са++.
Действие. 1. ↑ Клубочковую фильтрацию. ↓ Реабсорбцию Nа+, содержание ренина и альдостерона. Как следствие – усиливается диурез. 2. Расширяет сосуды.
Не применяется.
Агонисты (рис. 26.34)
Рисунок 26.34. Агонисты натрийуретического пептида
↑Секрецию
Аналоги вазопрессина(десмопрессин, терлипрессин), глюкокортикоиды, α1-адреномиметики.
Действие. ↑ АД. Компенсаторно ↑ секреция натрийуретического пептида.
Применение. В качестве агонистов натрийуретического пептида не применяются.
Аналоги (несиритид)
Применение. Прогрессирующая хроническая сердечная недостаточность.
Фармакокинетика. Из-за кратковременного действия применяют путем постоянного внутривенного введения.
Побочное действие. Развитие почечной недостаточности.
Антагонисты
Не известны.
Вазоактивный кишечный пептид
Строение. Полипепдид из 28 аминокислот.
Биологическая роль. Медиатор, нейромодулятор, аутакоид.
Действие. Расслабляет: сосуды, трахею, бронхи, ЖКТ. ↑ Сердечный выброс, гликогенолиз; секрецию (соматотропного гормона, пролактина, ренина, воды и электролитов в кишечнике).
Не применяется.
Агонисты и антагонисты
Не известны.
Кокальцигенин (пептид, связанный с геном кальцитонина)
Секреция. Щитовидная железа, нейроны ЦНС и периферической нервной системы, сердце и сосуды, ЖКТ, почки.
Действие. Сильная вазодилатация, ↓ АД.
Не применяется.
Агонисты и антагонисты
Не известны.
Нейротензин
Локализация. ЦНС, ЖКТ, кровь.
Биологическая роль. Медиатор (в ЦНС, периферической нервной системе) и аутакоид.
Нейротензин как аутакоид
Механизм действия. Возбуждает серпентинные NT1-, NT2- и NT3- рецепторы в мембранах клеток-мишеней.
Действие. ↓ АД, секрецию и моторику желудка. ↑ Проницаемость сосудов. ↑ Содержание глюкозыв крови.
Не применяется.
Агонисты. Не известны.
Антагонисты. На стадии экспериментальных исследований в качестве потенциальных лекарственных средств при паркинсонизме и шизофрении.
РЕЗЮМЕ (табл.26.1)
Таблица 26.1. Применение антагонистов аутакоидов
| Лекарственные средства | Блокада рецепторов | Применение |
| АНТАГОНИСТЫ ГИСТАМИНА | ||
| Эпинефрин | - | Анафилактический шок |
| Кромогликат, недокромил | - | Профилактика аллергических ринитов и бронхиальной астмы |
| Салметерол, фенотерол, тербуталин | - | Профилактика бронхиальной астмы |
| Дифенгидрамин, дименгидринат, меклизин, прометазин, ципрогептадин | Н1 | Аллергические риниты, крапивница, кинетозы |
| Дифенгидрамин | Н1 | Малосонница |
| Ранитидин, фамотидин, низатидин | Н2 | Синдром Золлингера-Эллисона, гиперацидный гастрит, гастро-эзофагаль- ный рефлюкс, пептические язвы |
| АНТАГОНИСТЫ Серотонина | ||
| Ципрогептадин | 5-НТ и Н1 | Карциноидный и демпинг-синдром после гастрэктомии, холодовая крапивница |
| Кетансерин | 5-НТ1с, 5-НТ2 | Артериальная гипертензия, нарушение периферического кровообращения |
| Ондансетрон, гранисетрон, трописетрон | 5-НТ3 | Рвота при химиотерапии рака |
| АНТАГОНИСТЫ ПРОСТАГЛАНДИНОВ | ||
| Кислота ацетилсалициловая | - | Ревматизм; головная, суставная и мышечная боли; профилактика инфаркта миокарда |
| Индометацин | - | Воспаление глаз, боль после операции на глазу, гипертермия при болезни Ходжкина (рак лимфоузлов), приступ подагры |
| Ибупрофен, нимесулид, мелоксикам | - | Ревматизм, артриты, невралгии |
Продолжение таблицы 26.1
| Лекарственные средства | Блокада рецепторов | Применение | |
| АНТАГОНИСТЫ ЛЕЙКОТРИЕНОВ | |||
| Зафирлукаст, монтелукаст | ЛТС4, ЛТD4, ЛТЕ4 | Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы | |
| АНТАГОНИСТЫ АНГИОТЕНЗИНА- II | |||
| Каптоприл, эналаприл, лизиноприл | - | Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность | |
| Лозартан, вальсартан | АТ1 | ||
| АНТАГОНИСТЫ БРАДИКИНИНА | |||
| Контрикал | - | Острый панкреатит | |
Поиск по сайту: