Изониазид

Механизм действия. Ингибирует синтез миколовых кислот, которые содержатся в клеточной оболочке только микобактерий. Кислоты обеспечивают кислотоустойчивость микобактерий. Она ↓ изониазидом.

Побочное действие (при длительном применении).

1. Периферические невриты. Механизм. Изониазид связывается с витамином В₆ с образованием неактивного комплекса. Развивается недостаточность витамина В₆, проявляющаяся невритами. Недостаточность устраняется пиридоксином. [Примечание. С молоком кормящих изониазид может вызвать недостаточность витамина В₆ у младенцев. Профилактика – пиридоксин матери]. 2. Гепатит. Это идиосинкратическая гепатотоксичность со смертельным исходом. 3. Сверхчувствительность (покраснение, лихорадка).

Взаимодействие. 1. С фенитоином. Результат – ↓ метаболизма фенитоина и ↑ его побочного действия (особенно у медленных ацетиляторов). 2. С пиридоксином. Результат – см. выше.

Рифампицин

Механизм действия. Взаимодействует с b-субъединицей бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразы. ↓ Синтез РНК за счет ↓ инициации.

Побочное действие. Тошнота, рвота, покраснение, лихорадка, желтуха. Гриппоподобный синдром (при редком применении).

Взаимодействие. С лекарственными средствами, метаболизируемыми цитохромами Р450. Результат – ↑ их метаболизма в результате индукции ферментов. [Примечание. Необходимо ↑ дозу].

Таблетки «Рифакомб»

Состав. Рифампицин + изониазид + пиридоксин.

Противотуберкулезные лекарственные средства средней эффективности

Этионамид

Механизм действия. См. изониазид.

Побочное действие. Тошнота, рвота, понос, метеоризм, боль в животе, анорексия, потеря массы тела. Сыпь, дерматит, малосонница, депрессия.

Аминогликозиды (стрептомицин, канамицин, флоримицин)

Механизм действия. Связываются с 30S рибосомальной субъединицей микобактерий. Это приводит к неправильному чтению генетического кода. Синтезируются атипичные белки.

Побочное действие. Ото- и нефротоксичность. Курареподобное действие. [ Механизм. Блокируют поступление Са⁺⁺ в аксоны мотонейронов. Это приводит к ↓ выделения ацетилхолина и курареподобному действию]. Парестезии, нарушения функции печени, диспепсия, аллергия.

Этамбутол

Механизм действия. Неизвестен.

Побочное действие. Неврит зрительного нерва. Снижение зрения и способности различать красный и зеленый цвета. Необходимо периодически контролировать зрение у больных, длительно получающих этамбутол. ↓ Экскрецию уратов. Обостряется подагра.

Поиск по сайту: