Пиразинамид

Механизм действия. Неизвестен.

Фармакокинетика. Пролекарство. Активируется до пиразиноевой кислоты.

Побочное действие. Аллергия (дерматит, эозинофилия, лихорадка). Диспепсия, анорексия, головная боль, возбудимость, беспокойство. Гиперурикемия, обострение подагры. При длительном применении – гепатотоксичность.

Циклосерин

Строение. Напоминает аланин.

Механизм действия. Конкурентно ингибирует активность аланинрацемазы и аланинсинтетазы. Блокируется синтез дипептида аланин – аланин. Нарушается синтез клеточной стенки микобактерий.

Побочное действие. Периферическая нейропатия, судороги.

Хинолоны III поколения (левофлоксацин, спарфлоксацин).

Механизм действия. ↓ ДНК-гидразу. Не удваивается ДНК микобактерий.

Фармакокинетика. Накапливаются в легких.

Противотуберкулезные лекарственные средства с умеренной эффективностью

ПАСК

Механизм действия. Конкурентный антагонист пара-аминобензойной кислоты, необходимой для синтеза фолиевой кислотымикобактериями. Развивается дефицит витамина. Рост и размножение микобактерий ↓.

Побочное действие. Расстройства ЖКТ. Гемолитическая анемия у больных с недостаточностью глюкозо 6-фосфатдегидрогеназы. Аллергия.

Принципы терапии больных туберкулезом

1. Длительное (12–18 месяцев) непрерывное лечение.

2. Комбинированная химиотерапия для уменьшения вероятности появления устойчивых микобактерий. Кроме того, неизвестна чувствительность микобактерий к противотуберкулезным лекарственным средствам. Для ее установления требуется несколько недель. Поэтому лечение начинают комбинацией лекарственных средств, не дожидаясь результатов бактериологического исследования.

Противолепрозные лекарственные
средства

Обзор. Лепра (болезнь Хансена) вызывается Mycobacterium leprae. Бациллы поражают кожу. Выделяются из носа. Заражение происходит через кожу и дыхательные пути.

Классификация лекарственных средств (рис. 36.12)

Рисунок 36.12. Противолепрозные лекарственные средства

Дапсон

Механизм действия. Ингибирует синтез фолата.

Действие. Бактериостатическое.

Устойчивость. Встречаются устойчивые штаммы.

Фармакокинетика. Всасывается в ЖКТ. Распределяется. Накапливается в печени. Ацетилируется. Подвергается энтерогепатической циркуляции. Лекарственное средство и метаболиты выводятся с мочой.

Побочное действие. Гемолиз эритроцитов, метгемоглобинемия, периферические нейропатии.

Поиск по сайту: